Date published: 2025-9-9

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UPF 1069 (CAS 1048371-03-4)

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Nomi alternativi:
5-(2-oxo-2-phenylethoxy)-1(2H)-Isoquinolinone
Applicazione:
UPF 1069 è un inibitore selettivo della poli(ADP-ribosio) polimerasi (PARP) 2
Numero CAS:
1048371-03-4
Peso molecolare:
279.29
Formula molecolare:
C17H13NO3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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UPF 1069 è un inibitore selettivo della PARP-2 (poli(ADP-ribosio) polimerasi 2). È stato dimostrato che UPF 1069 induce l'apoptosi. Le polimerasi del poli(ADP-ribosio) (PARP) comprendono un gruppo di enzimi noti per il loro coinvolgimento nella riparazione del DNA e nell'apoptosi, in particolare in risposta alle specie reattive di ossigeno e azoto.


UPF 1069 (CAS 1048371-03-4) Referenze

  1. Gli inibitori selettivi della PARP-2 aumentano l'apoptosi nelle fette di ippocampo ma proteggono le cellule corticali in modelli di danno cerebrale post-ischemico.  |  Moroni, F., et al. 2009. Br J Pharmacol. 157: 854-62. PMID: 19422384
  2. Gli inibitori della poli(ADP-ribosio) polimerasi come promettenti terapeutici per il cancro.  |  He, JX., et al. 2010. Acta Pharmacol Sin. 31: 1172-80. PMID: 20676117
  3. L'attivazione lieve della poli(ADP-ribosio) polimerasi (PARP) è neuroprotettiva in modelli di tolleranza ischemica su fette di ippocampo di ratto.  |  Gerace, E., et al. 2012. Eur J Neurosci. 36: 1993-2005. PMID: 22639866
  4. L'attivazione di PARP-1 causa la morte neuronale nella regione CA1 dell'ippocampo aumentando l'espressione dei recettori AMPA permeabili al Ca(2+).  |  Gerace, E., et al. 2014. Neurobiol Dis. 70: 43-52. PMID: 24954469
  5. FAF1 media la necrosi regolata attraverso l'attivazione di PARP1 in caso di stress ossidativo che porta alla neurodegenerazione dopaminergica.  |  Yu, C., et al. 2016. Cell Death Differ. 23: 1873-1885. PMID: 27662363
  6. Parthanatos indipendente dall'AIF nella patogenesi della degenerazione maculare secca legata all'età.  |  Jang, KH., et al. 2017. Cell Death Dis. 8: e2526. PMID: 28055012
  7. Inibitori doppi di PARP e ROCK.  |  Antolín, AA. and Mestres, J. 2018. ACS Omega. 3: 12707-12712. PMID: 30411017
  8. Il targeting selettivo di PARP-2 inibisce la segnalazione del recettore degli androgeni e la crescita del cancro alla prostata attraverso l'interruzione della funzione di FOXA1.  |  Gui, B., et al. 2019. Proc Natl Acad Sci U S A. 116: 14573-14582. PMID: 31266892
  9. La risposta delle cellule di cancro al seno agli inibitori PARP è indipendente dallo stato BRCA.  |  Keung, MY., et al. 2020. J Clin Med. 9: PMID: 32235451
  10. Il metabolismo del NAD+ regola il differenziamento dei preadipociti potenziando la demetilazione dell'istone H3K9 mediata dall'α-chetoglutarato nel promotore del PPARγ.  |  Okabe, K., et al. 2020. Front Cell Dev Biol. 8: 586179. PMID: 33330464
  11. Controllo dello stress da replicazione e della mitosi nelle cellule staminali del cancro colorettale attraverso l'interazione di PARP1, MRE11 e RAD51.  |  Manic, G., et al. 2021. Cell Death Differ. 28: 2060-2082. PMID: 33531658
  12. Screening farmacologico funzionale di piccole molecole inibitrici di modificatori epigenetici in pazienti affetti da AML refrattaria.  |  Dennison, JL., et al. 2022. Cancers (Basel). 14: PMID: 36077629
  13. Ruolo della riparazione del danno al DNA e della terapia mirata nel carcinoma renale (revisione).  |  Lai, Y., et al. 2022. Oncol Rep. 48: PMID: 36263616

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

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5 mg
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