Date published: 2025-9-7

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UK 14,304 (CAS 59803-98-4)

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Nomi alternativi:
Brimonidine; 5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-quinoxalinamine
Applicazione:
UK 14,304 è un agonista del recettore α2-adrenergico
Numero CAS:
59803-98-4
Peso molecolare:
292.14
Formula molecolare:
C11H10BrN5
Informazioni supplementari:
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UK 14.304 è un agonista completo del recettore α2-adrenergico (α2-AR). È utile per studiare l'inibizione delle correnti di calcio di tipo R nei neuroni mienterici. UK 14.304 esercita i suoi effetti attraverso l'attivazione dei recettori adrenergici alfa-2, prevalentemente presenti nell'occhio. Questa attivazione determina una riduzione della produzione di umor acqueo. Inoltre, l'UK 14,304 è stato ampiamente utilizzato in vari studi in vitro, dove è stato esplorato a fondo il suo impatto sulle linee cellulari, comprendendo aree quali la proliferazione cellulare, l'apoptosi e l'espressione genica.


UK 14,304 (CAS 59803-98-4) Referenze

  1. Riconoscimento da parte del ligando degli scambi aminoacidici serina-cisteina nel dominio transmembrana 5 dei recettori alfa2-adrenergici da parte di UK 14.304.  |  Cockcroft, V., et al. 2000. J Neurochem. 74: 1705-10. PMID: 10737629
  2. Influenza dei donatori di ossido nitrico e dell'alfa(2)-agonista UK-14,304 sul rilascio di acetilcolina nel fondo gastrico del maiale.  |  Leclere, PG. and Lefebvre, RA. 2001. Neuropharmacology. 40: 270-8. PMID: 11114406
  3. UK-14,304, R(-)-alfa-metil-istamina e SMS 201-995 bloccano la fuoriuscita di proteine plasmatiche all'interno della dura madre attraverso meccanismi pre-funzionali.  |  Matsubara, T., et al. 1992. Eur J Pharmacol. 224: 145-50. PMID: 1281776
  4. L'agonista del recettore alfa2-adrenergico UK 14.304 inibisce la secrezione duttale stimolata dalla secretina attraverso la downregulation del sistema cAMP in ratti legati al dotto biliare.  |  Francis, H., et al. 2007. Am J Physiol Cell Physiol. 293: C1252-62. PMID: 17634418
  5. Effetti del gliossale e del perossido di idrogeno come fattori di stress ossidativo su colture di organi retinici di ratto e neuroprotezione con UK-14,304.  |  Knels, L., et al. 2008. J Neurochem. 106: 1876-87. PMID: 18624919
  6. Il legame specifico con [3H]UK 14.304 nella corteccia umana si verifica in più stati ad alta affinità con selettività alfa-2-adrenergica e affinità diverse per il GTP.  |  Andorn, AC., et al. 1988. Life Sci. 43: 1805-12. PMID: 2904634
  7. Il trattamento ripetuto con l'agonista α2-adrenocettore UK-14304 migliora le prestazioni cognitive nei ratti di mezza età: Ruolo del dominio di morte Fas-associato dell'ippocampo.  |  Hernández-Hernández, E., et al. 2018. J Psychopharmacol. 32: 248-255. PMID: 29207901
  8. Le contrazioni indotte nelle strisce aortiche di ratto e di cavia dagli agonisti selettivi degli alfa 2-adrenocettori B-HT 920 e UK 14.304 sono mediate dagli alfa 1-adrenocettori.  |  Beckeringh, JJ., et al. 1984. Eur J Pharmacol. 104: 197-203. PMID: 6149946
  9. Azioni depressive sul sistema nervoso centrale di clonidina e UK-14,304: parziale dissociazione degli effetti EEG e comportamentali.  |  Ashton, H. and Rawlins, MD. 1978. Br J Clin Pharmacol. 5: 135-40. PMID: 619947
  10. Coinvolgimento dell'inibizione presinaptica periferica nella riduzione del tono simpatico da parte di moxonidina, rilmenidina e UK 14304.  |  Urban, R., et al. 1995. Eur J Pharmacol. 282: 29-37. PMID: 7498287
  11. Effetti contrastanti degli agonisti imidazol(in)e degli alfa 2-adrenocettori, medetomidina, clonidina e UK 14.304 sui livelli extraneuronali di noradrenalina nella corteccia frontale del ratto: valutazione mediante microdialisi in vivo e studi di captazione sinaptosomiale.  |  Dalley, JW. and Stanford, SC. 1995. Br J Pharmacol. 114: 1717-23. PMID: 7599940
  12. Down-regulation di Gi e desensibilizzazione eterologa negli adipociti dopo il trattamento con l'alfa-antagonista UK 14304.  |  Gasic, S. and Green, A. 1995. Biochem Pharmacol. 49: 785-90. PMID: 7702636
  13. Effetti dell'UK-14,304, della noradrenalina e del propranololo sul rilascio di insulina dalle isole di topo trapiantate.  |  Shi, CL., et al. 1996. Eur J Endocrinol. 135: 724-8. PMID: 9025719
  14. Targeting genico: individuazione della funzione del sottotipo di alfa 2-adrenocettore.  |  MacDonald, E., et al. 1997. Trends Pharmacol Sci. 18: 211-9. PMID: 9227000
  15. Effetti degli agonisti e degli antagonisti degli alfa-2 adrenocettori sul comportamento di circolo in ratti con lesioni unilaterali alla 6-idrossidopamina della via nigrostriatale.  |  Chopin, P., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 288: 798-804. PMID: 9918591

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

UK 14,304, 10 mg

sc-204373
10 mg
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UK 14,304, 50 mg

sc-204373A
50 mg
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