Date published: 2025-9-7

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Tyrphostin A25 (CAS 118409-58-8)

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Nomi alternativi:
Tyrphostin 25; RG-50875; NSC 676484; Tyrphostin AG-82
Applicazione:
Tyrphostin A25 è un inibitore del substrato della proteina tirosina chinasi (PTK), reversibile e competitivo, permeabile a livello cellulare
Numero CAS:
118409-58-8
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
202.16
Formula molecolare:
C10H6N2O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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La tirfostina A25 è un inibitore competitivo e reversibile, permeabile alle cellule, del legame con il substrato delle protein tirosin-chinasi. Negli epatociti di ratto in coltura, la tirofostina A25 ha dimostrato di inibire l'endocitosi del tiramina-cellobiosio-asialoorosomucoide (TC-AOM). Ha inoltre dimostrato di inibire la fosforilazione della chinasi di adesione focale (p125FAK) indotta dalla neuromedina B. Inoltre, inibisce la tirosin-chinasi dell'EGFR (recettore del fattore di crescita epidermico) (IC50=3 µM) e l'attività GTPasi della transducina. Nelle cellule di carcinoma polmonare a piccole cellule, si è osservato che la tirfostina A25 ostacola la crescita stimolata dal neuropeptide e dal basale. Inoltre, ha bloccato l'induzione di NO sintasi inducibile nelle cellule gliali e ha indotto l'apoptosi in linee cellulari leucemiche umane.


Tyrphostin A25 (CAS 118409-58-8) Referenze

  1. Inibizione dell'ovulazione da parte di inibitori della tirosin-chinasi nell'ovaio di ratto perfuso in vitro.  |  Matousek, M., et al. 1999. J Reprod Fertil. 117: 379-85. PMID: 10690206
  2. La genisteina, un isoflavone della soia, inibisce i canali K(+) rettificatori verso l'interno negli osteoclasti di ratto.  |  Okamoto, F., et al. 2001. Jpn J Physiol. 51: 501-9. PMID: 11564287
  3. Le tirfostine sono inibitori delle guanilil e adenil ciclasi.  |  Jaleel, M., et al. 2004. Biochemistry. 43: 8247-55. PMID: 15209521
  4. Un nuovo tipo di metilazione proteica attivata dalla tirfostina A25 e dal vanadato.  |  Miranda, TB., et al. 2004. FEBS Lett. 577: 181-6. PMID: 15527782
  5. Metilazione proteica S-adenosilmetionina-dipendente nel citosol dei mammiferi attraverso la modificazione della tirfostina da parte della catecol-O-metiltransferasi.  |  Lipson, RS. and Clarke, SG. 2007. J Biol Chem. 282: 31094-102. PMID: 17724020
  6. Le tirfostine inibiscono la sintesi di DNA indotta da PDGF e gli eventi precoci associati nelle cellule muscolari lisce.  |  Bilder, GE., et al. 1991. Am J Physiol. 260: C721-30. PMID: 1850195
  7. Regolazione dei canali KCNQ1/KCNE1 wild-type e mutanti da parte della tirosina chinasi.  |  Missan, S., et al. 2009. Pflugers Arch. 458: 471-80. PMID: 19139916
  8. Tirfostine I: sintesi e attività biologica di inibitori della proteina tirosina chinasi.  |  Gazit, A., et al. 1989. J Med Chem. 32: 2344-52. PMID: 2552117
  9. Blocco della proliferazione cellulare EGF-dipendente da parte degli inibitori della chinasi del recettore dell'EGF.  |  Yaish, P., et al. 1988. Science. 242: 933-5. PMID: 3263702
  10. Inibizione dell'autofagia e di molteplici fasi dell'endocitosi delle asialoglicoproteine da parte di inibitori delle protein-chinasi tirosiniche (tirfostine).  |  Holen, I., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 12823-31. PMID: 7759538
  11. Inibizione degli enzimi che utilizzano il GTP da parte delle tirfostine.  |  Wolbring, G., et al. 1994. J Biol Chem. 269: 22470-2. PMID: 7915715
  12. Gli inibitori della fosforilazione della tirosina inducono l'apoptosi in linee cellulari leucemiche umane.  |  Bergamaschi, G., et al. 1993. Leukemia. 7: 2012-8. PMID: 8255101
  13. Effetto antiproliferativo degli inibitori della tirosin-chinasi nella crescita stimolata dal fattore di crescita epidermico di cellule di cancro gastrico umano.  |  Piontek, M., et al. 1993. Anticancer Res. 13: 2119-23. PMID: 8297123
  14. I neuropeptidi stimolano la fosforilazione della tirosina e l'attività della tirosin-chinasi in linee cellulari di carcinoma polmonare a piccole cellule.  |  Tallett, A., et al. 1996. Peptides. 17: 665-73. PMID: 8804078
  15. L'attivazione del recettore della neuromedina B causa la fosforilazione tirosinica di p125FAK attraverso un meccanismo indipendente dalla fosfolipasi C che richiede p21rho e l'integrità del citoscheletro di actina.  |  Tsuda, T., et al. 1997. Biochemistry. 36: 16328-37. PMID: 9405068

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Tyrphostin A25, 5 mg

sc-3555A
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sc-3555
25 mg
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