Struttura molecolare di Tolafentrine, Numero CAS: 139308-65-9
Tolafentrine (CAS 139308-65-9)
Nomi alternativi:
rel-(−)-N-[4-[(4aR,10bS)-1,2,3,4,4a,10b-Hexahydro-8,9-dimethoxy-2-methylbenzo[c][1,6]naphthyridin-6-yl]phenyl]-4-methylbenzenesulfonamide
Applicazione:
Tolafentrine è un inibitore della fosfodiesterasi 3/4 bi-selettivo.
Numero CAS:
139308-65-9
Peso molecolare:
505.63
Formula molecolare:
C28H31N3O4S
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La Tolafentrina è un composto farmacologico caratterizzato da una doppia inibizione selettiva della fosfodiesterasi 3 (PDE3) e della fosfodiesterasi 4 (PDE4). La ricerca sulla Tolafentrina e su analoghi inibitori della PDE bi-selettivi è fondamentale per far progredire la comprensione della complessa fisiopatologia dell'ipertensione polmonare. Sottolinea l'importanza di terapie mirate che possano agire contemporaneamente su più vie coinvolte nel processo biologico avverso.
Tolafentrine (CAS 139308-65-9) Referenze
- Gli inibitori della fosfodiesterasi sistemici a basso dosaggio amplificano la risposta vasodilatatoria polmonare alla prostaciclina inalata nell'ipertensione polmonare sperimentale. | Schermuly, RT., et al. 1999. Am J Respir Crit Care Med. 160: 1500-6. PMID: 10556112
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- Inversione completa dell'ipertensione polmonare fatale nei ratti con un inibitore della serina elastasi. | Cowan, KN., et al. 2000. Nat Med. 6: 698-702. PMID: 10835689
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- La coaerosolizzazione degli inibitori della fosfodiesterasi aumenta notevolmente la risposta vasodilatatoria polmonare all'iloprost inalato nell'ipertensione polmonare sperimentale. Mantenimento della selettività polmonare. | Schermuly, RT., et al. 2001. Am J Respir Crit Care Med. 164: 1694-700. PMID: 11719312
- L'AMP ciclico aumenta la formazione del fattore stimolante le colonie di granulociti endogeni nei monociti e nei macrofagi THP-1, nonostante la formazione attenuata di TNF-alfa. | Hareng, L., et al. 2003. Eur J Immunol. 33: 2287-96. PMID: 12884304
- Effetti antiremodellanti di iloprost e dell'inibitore bi-selettivo della fosfodiesterasi 3/4 tolafentrina nell'ipertensione polmonare cronica sperimentale. | Schermuly, RT., et al. 2004. Circ Res. 94: 1101-8. PMID: 15031263
- La tolafentrina inalata inverte il rimodellamento vascolare polmonare attraverso l'inibizione della migrazione delle cellule muscolari lisce. | Pullamsetti, S., et al. 2005. Respir Res. 6: 128. PMID: 16262900
- Gli inibitori della cAMP fosfodiesterasi aumentano la produzione di ossido nitrico modulando la dimetilarginina dimetilaminoidrolasi. | Pullamsetti, SS., et al. 2011. Circulation. 123: 1194-204. PMID: 21382892
- Attivazione e tossicità polmonare degli alcaloidi pirrolizidinici. | Huxtable, RJ. 1990. Pharmacol Ther. 47: 371-89. PMID: 2290854
- Effetti differenziali degli inibitori della fosfodiesterasi non selettivi e selettivi sulle funzioni degli eosinofili umani. | Hatzelmann, A., et al. 1995. Br J Pharmacol. 114: 821-31. PMID: 7539697
- La sintesi regolata dall'AMP ciclico degli inibitori tissutali delle metalloproteinasi sopprime il potenziale invasivo della linea cellulare di fibrosarcoma umano HT1080. | Tanaka, K., et al. 1995. Cancer Res. 55: 2927-35. PMID: 7796421
- L'inibizione della fosfodiesterasi migliora il rilassamento indotto dall'agonista nelle arterie polmonari ipertese. | Wagner, RS., et al. 1997. J Pharmacol Exp Ther. 282: 1650-7. PMID: 9316883
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Tolafentrine, 5 mg | sc-208443 | 5 mg | $439.00 |