Date published: 2025-9-8

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TAPI-0 (CAS 143457-40-3)

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Nomi alternativi:
TAPI-0 is also known as TNF-α Protease Inhibitor-0.
Applicazione:
TAPI-0 è un inibitore a base di idrossammati di collagenasi, gelatinasi e TACE (enzima di conversione del TNF-α/ADAM17; IC₅₀ = 100 nM).
Numero CAS:
143457-40-3
Purezza:
≥97%
Peso molecolare:
456.54
Formula molecolare:
C24H32N4O5
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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TAPI-0 è un inibitore a base di idrossammati di collagenasi, gelatinasi e TACE (enzima di conversione del TNF-a/ADAM17 IC50 = 100 nM). TAPI-0 blocca il rilascio spontaneo e indotto da PMA di TNF-a in cellule COS 7 trasfettate. TAPI-0 blocca la maturazione delle citochine, dei recettori solubili delle citochine e di altre proteine che richiedono l'azione delle proteasi. TAPI-0 è noto anche come N-(R)-[2-(Idrossiaminocarbonil)metil]-4-metilpentanoil-L-naftilalanil-L-alanina ammide, TAPI-0 (TNF-± processing inhibitor-0) e TNF-α Protease Inhibitor-0.


TAPI-0 (CAS 143457-40-3) Referenze

  1. Gli inibitori delle metalloproteasi GM6001 e TAPI-0 inibiscono l'agente patogeno umano intracellulare obbligato Chlamydia trachomatis, puntando sulla peptide deformilasi del batterio.  |  Balakrishnan, A., et al. 2006. J Biol Chem. 281: 16691-9. PMID: 16565079
  2. La sovraespressione dell'enzima di conversione del TNF-α nei fibroblasti aumenta la fibrosi cutanea dopo l'infiammazione.  |  Fukaya, S., et al. 2013. Lab Invest. 93: 72-80. PMID: 23147225
  3. L'aumento della segnalazione della tirosin-chinasi recettoriale Mer ha attenuato l'infiammazione polmonare indotta dal lipopolisaccaride.  |  Choi, JY., et al. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 344: 447-58. PMID: 23197771
  4. Lo shedding accelerato del recettore inibisce l'efferocitosi mediata dalla molecola di danno renale-1 (KIM-1).  |  Gandhi, R., et al. 2014. Am J Physiol Renal Physiol. 307: F205-21. PMID: 24829508
  5. Uno studio comparativo sull'inibizione delle saponine totali di astragalo e dell'astragaloside IV sulle vie di segnalazione mediate dal TNFR1 nelle cellule endoteliali arteriose.  |  Liu, QS., et al. 2014. PLoS One. 9: e101504. PMID: 24991819
  6. La matrice metalloproteinasi-8 svolge un ruolo centrale nella neuroinfiammazione modulando l'attivazione del TNF-α.  |  Lee, EJ., et al. 2014. J Immunol. 193: 2384-93. PMID: 25049354
  7. L'idrossi-giallo di cartamo A inibisce la via classica NF-κB mediata dal TNFR1 inducendo lo shedding del TNFR1.  |  Wang, H., et al. 2016. Phytother Res. 30: 790-6. PMID: 26806653
  8. Le metalloproteinasi di matrice reprimono la crescita ipertrofica dei miociti cardiaci.  |  Euler, G., et al. 2021. Cardiovasc Drugs Ther. 35: 353-365. PMID: 33400052
  9. L'espressione anomala di ADAM17 causa la fibrosi delle vie aeree nell'asma cronica ostruttiva.  |  Chen, JY., et al. 2021. Biomed Pharmacother. 140: 111701. PMID: 34051616
  10. Regolazione dello sviluppo dell'osteoartrite da parte di ADAM17/Tace nella cartilagine articolare.  |  Kaneko, T., et al. 2022. J Bone Miner Metab. 40: 196-207. PMID: 34751824
  11. La secretomica basata sugli intervalli svela la risposta alla fase acuta in sistemi modello di epatociti.  |  Knecht, S., et al. 2022. Mol Cell Proteomics. 21: 100241. PMID: 35525403
  12. La riduzione dell'attività TACE cerebrale migliora la neuroinfiammazione e la funzione cardiaca nei ratti con insufficienza cardiaca.  |  Yu, Y., et al. 2022. Front Physiol. 13: 1052304. PMID: 36439267
  13. Un inibitore della metalloproteasi blocca il rilascio del recettore dell'IL-6 e del recettore del TNF p60.  |  Müllberg, J., et al. 1995. J Immunol. 155: 5198-205. PMID: 7594530
  14. Protezione contro una dose letale di endotossina da parte di un inibitore dell'elaborazione del fattore di necrosi tumorale.  |  Mohler, KM., et al. 1994. Nature. 370: 218-20. PMID: 8028669
  15. Proteine secretasi di membrana.  |  Hooper, NM., et al. 1997. Biochem J. 321 (Pt 2): 265-79. PMID: 9020855

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TAPI-0, 1 mg

sc-203410
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sc-203410A
5 mg
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