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L'inibitore VIII di Stat3, 5,15-DPP, è un composto porfirinico permeabile alle cellule che lega Stat3 (STAT3, KD = 880 nM mediante SPR) e impedisce il legame con il ligando mediato dal dominio SH2 di Stat3 (IC50 = 280 nM) e la dimerizzazione (inibizione del 60% a 50 muM in HEK293), mentre mostra un'attività molto ridotta contro il legame con il ligando di STAT1 (IC50 = 10 muM) e nessuna attività contro il legame con il ligando di Grb2 anche a concentrazioni di 20 muM. L'inibitore di Stat3 VIII, 5,15-DPP pre-trattamento (50 muM) di colture MDA-MB-468 ha dimostrato di inibire notevolmente la traslocazione nucleare di Stat3, ma non di STAT1/5a/5b, indotta da IL-6 (>90%) e l'attività di legame al promotore nucleare di Stat3 c-myc, con conseguente riduzione di oltre il 90% del livello di proteina c-myc cellulare.
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Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
Stat3 Inhibitor VIII, 5,15-DPP, 25 mg | sc-204305 | 25 mg | $137.00 |