Date published: 2025-9-6

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SSR 69071 (CAS 344930-95-6)

5.0(1)
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Nomi alternativi:
2-[[6-Methoxy-4-(1-methylethyl)-1,1 -dioxido-3-oxo-1,2-benzisothiazol-2(3H)-yl]methoxy]-9-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
Applicazione:
SSR 69071 è un potente inibitore dell'elastasi leucocitaria
Numero CAS:
344930-95-6
Purezza:
>98%
Peso molecolare:
556.63
Formula molecolare:
C27H32N4O7S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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SSR 69071 è un potente inibitore ad alta affinità dell'elastasi neutrofila (elastasi leucocitaria umana, HLE) (IC50 = 3,9 nM) che mostra una selettività di specie (i valori Ki sono 0,017, 1,70, 3,01, 58 e > 100 nM rispettivamente per l'elastasi umana, di topo, di ratto, di coniglio e di suino). Inibisce l'elastasi neutrofila umana ex vivo nel liquido di lavaggio broncoalveolare (BAL) di topo (ED50 = 10,5 mg/kg, p.o.). In vivo, SSR 69071 (2,8 mg/kg, p.o.) riduce l'emorragia polmonare acuta indotta dall'elastasi neutrofila umana nei topi. Riduce l'edema della zampa indotto dalla carragenina e dall'elastasi neutrofila umana nei ratti (ED30 = 2,2 e 2,7 mg/kg, rispettivamente). L'SSR 69071 riduce anche le dimensioni dell'infarto cardiaco quando viene somministrato prima dell'ischemia o della riperfusione in un modello di ischemia-riperfusione nel coniglio.


SSR 69071 (CAS 344930-95-6) Referenze

  1. L'SSR69071, un inibitore dell'elastasi, riduce le dimensioni dell'infarto miocardico in seguito a ischemia-riperfusione.  |  Bidouard, JP., et al. 2003. Eur J Pharmacol. 461: 49-52. PMID: 12568915
  2. Caratterizzazione biochimica e farmacologica del 2-(9-(2-piperidinoetossi)-4-osso-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-2-ilossimetil)-4-(1-metiletil)-6-metossi-1,2-benzisotiazol-3(2H)-one-1,1-diossido (SSR69071), un nuovo inibitore dell'elastasi attivo per via orale.  |  Kapui, Z., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 305: 451-9. PMID: 12606659
  3. Un nuovo inibitore dell'HLE attivo per via orale.  |  Varga, M., et al. 2003. Eur J Med Chem. 38: 421-5. PMID: 12750030
  4. Ruolo centrale dell'alfa1-antichimotripsina nella riparazione della pelle.  |  Hoffmann, DC., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 28889-28901. PMID: 21693707
  5. Le proprietà neurotrofiche della progranulina dipendono dal dominio E della granulina ma non richiedono il legame con la sortilina.  |  De Muynck, L., et al. 2013. Neurobiol Aging. 34: 2541-7. PMID: 23706646
  6. Potenziale terapeutico dell'elastasi leucocitaria negli stati di dolore cronico con una componente neuropatica.  |  Bali, KK. and Kuner, R. 2017. Pain. 158: 2243-2258. PMID: 28837503
  7. L'attività inibitoria della proteasi secreta dei leucociti migliora la colite sperimentale murina proteggendo la barriera epiteliale intestinale.  |  Ozaka, S., et al. 2021. Genes Cells. 26: 807-822. PMID: 34379860
  8. Antiproteasi e retinoidi per il trattamento della broncopneumopatia cronica ostruttiva  |  Donnelly, L. E., & Rogers, D. F. 2003. Expert Opinion on Therapeutic Patents. 13(9): 1345-1372.

Informazioni ordini

Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

SSR 69071, 10 mg

sc-203702
10 mg
$198.00