Sivelestat sodium tetrahydrate (CAS 201677-61-4)
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Il sivelestat sodico tetraidrato è un inibitore competitivo dell'elastasi neutrofila umana (HNE) (IC50 = 44 nM, Ki = 0,2 µM). Il sivelestat tetraidrato di sodio inibisce efficacemente anche l'elastasi leucocitaria derivata da criceto, topo, coniglio e ratto (IC50 = da 19 a 49 nM). Il sivelestat tetraidrato di sodio, anche a concentrazioni di 100 µM, non inibisce la callicreina plasmatica, la plasmina, la trombina, la tripsina, la callicreina pancreatica, la chimotripsina e la catepsina G. In studi in vivo, il sivelestat sodico tetraidrato ha soppresso l'emorragia polmonare nel criceto (ID50 = 82 µg/kg) per somministrazione intratracheale e ha aumentato la permeabilità capillare cutanea nelle cavie (ID50 = 9,6 mg/kg) per somministrazione endovenosa, entrambe indotte dall'elastasi neutrofila umana.
Sivelestat sodium tetrahydrate (CAS 201677-61-4) Referenze
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- Identificazione di Nafamostat come potente inibitore della fusione di membrana mediata dalla proteina S del Coronavirus della sindrome respiratoria del Medio Oriente mediante il saggio di fusione cellulare basato sulla scissione della proteina. | Yamamoto, M., et al. 2016. Antimicrob Agents Chemother. 60: 6532-6539. PMID: 27550352
- Previsione della coagulazione intravascolare disseminata in base ai test di funzionalità epatica nei pazienti con febbre a chiazze giapponese. | Miyashima, Y., et al. 2018. Intern Med. 57: 197-202. PMID: 29021432
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- La catepsina E nei neutrofili contribuisce alla generazione del dolore neuropatico nell'encefalomielite autoimmune sperimentale. | Harada, Y., et al. 2019. Pain. 160: 2050-2062. PMID: 31095099
- Le trappole extracellulari dei neutrofili amplificano il reclutamento dei neutrofili e l'infiammazione nell'asma neutrofila, stimolando le cellule epiteliali delle vie aeree ad attivare la via TLR4/ NF-κB e a secernere chemochine. | Wan, R., et al. 2020. Aging (Albany NY). 12: 16820-16836. PMID: 32756014
- Una strategia di apprendimento automatico per la scoperta di farmaci identifica piccole molecole anti-scistosi. | Zorn, KM., et al. 2021. ACS Infect Dis. 7: 406-420. PMID: 33434015
- Il crosstalk tra cellule tumorali e neutrofili aumenta la metastasi del carcinoma epatocellulare attraverso la componente della catepsina G associata alle trappole extracellulari dei neutrofili: Un potenziale bersaglio terapeutico. | Guan, X., et al. 2021. J Hepatocell Carcinoma. 8: 451-465. PMID: 34046369
- Inibitori dell'elicasi dei coronavirus SARS-CoV, MERS-CoV e SARS-CoV-2: una revisione sistematica degli studi su invito. | Mehyar, N. 2023. J Virus Erad. 9: 100327. PMID: 37363132
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Sivelestat sodium tetrahydrate, 5 mg | sc-215858 | 5 mg | $108.00 | |||
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