Date published: 2025-9-9

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S/GSK1349572 (CAS 1051375-16-6)

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Nomi alternativi:
Dolutegravir
Applicazione:
S/GSK1349572 è un inibitore dell'integrasi dell'HIV-1 di nuova generazione e a legame bimetallico
Numero CAS:
1051375-16-6
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
419.38
Formula molecolare:
C20H19F2N3O5
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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S/GSK1349572 inibisce il trasferimento di filamenti dell'HIV-1 ricombinante catalizzato dall'integrasi in vitro. S/GSK1349572 inibisce potentemente la replicazione dell'HIV in cellule infettate con un vettore lentivirale PHIV autoinattivante, come le cellule mononucleate del sangue periferico (PBMC), le cellule MT-4 e le CIP4. S/GSK1349572 mostra una potente attività contro cinque diversi virus non nucleosidici resistenti agli inibitori della trascrizione inversa o agli inibitori della trascrizione inversa nucleosidici in vitro. S/GSK1349572 mostra un'attività equivalente contro due virus resistenti agli inibitori della proteasi, simile a quella contro il virus wild-type. S/GSK1349572 è un inibitore dell'integrasi, ovvero blocca l'integrazione del DNA dell'HIV-1 nel genoma della cellula ospite. Ciò impedisce al virus di replicarsi e diffondersi.


S/GSK1349572 (CAS 1051375-16-6) Referenze

  1. S/GSK1349572, un nuovo inibitore dell'integrasi per il trattamento dell'HIV: promesse e sfide.  |  Lenz, JC. and Rockstroh, JK. 2011. Expert Opin Investig Drugs. 20: 537-48. PMID: 21381981
  2. Mutazioni associate alla resistenza a dolutegravir (S/GSK1349572) in pazienti con infezione da HIV: impatto dei sottotipi di HIV e della precedente esperienza con raltegravir.  |  Garrido, C., et al. 2011. Antiviral Res. 90: 164-7. PMID: 21439330
  3. Prevalenza di mutazioni di resistenza legate all'inibitore dell'integrasi S/GSK1349572 in pazienti HIV-1 sottotipo B raltegravir-naive e trattati.  |  Malet, I., et al. 2011. J Antimicrob Chemother. 66: 1481-3. PMID: 21474479
  4. Analisi strutturali e funzionali dell'inibitore di seconda generazione dell'integrasi strand transfer dolutegravir (S/GSK1349572).  |  Hare, S., et al. 2011. Mol Pharmacol. 80: 565-72. PMID: 21719464
  5. Dolutegravir (S/GSK1349572) presenta una dissociazione significativamente più lenta rispetto a raltegravir ed elvitegravir dai complessi integrasi-DNA dell'HIV-1 wild-type e resistenti agli inibitori dell'integrasi.  |  Hightower, KE., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 4552-9. PMID: 21807982
  6. Profilo di resistenza incrociata del nuovo inibitore dell'integrasi Dolutegravir (S/GSK1349572) utilizzando varianti virali clonali selezionate in pazienti che hanno fallito con raltegravir.  |  Canducci, F., et al. 2011. J Infect Dis. 204: 1811-5. PMID: 21984737
  7. È improbabile che i polimorfismi prevalenti nell'integrasi dell'HIV-1 di tipo selvatico generino resistenza al dolutegravir (S/GSK1349572).  |  Vavro, C., et al. 2013. Antimicrob Agents Chemother. 57: 1379-84. PMID: 23295935
  8. Inibitori dell'integrasi dell'HIV-1 a base di carbamoil piridoni 3. Un approccio diastereomerico a sistemi di anelli triciclici chirali nonracemici e la scoperta di dolutegravir (S/GSK1349572) e (S/GSK1265744).  |  Johns, BA., et al. 2013. J Med Chem. 56: 5901-16. PMID: 23845180
  9. Dolutegravir: prima approvazione globale.  |  Ballantyne, AD. and Perry, CM. 2013. Drugs. 73: 1627-37. PMID: 24052331
  10. Dolutegravir, inibitore dell'integrasi di seconda generazione per il trattamento dell'infezione da HIV-1.  |  Rathbun, RC., et al. 2014. Ann Pharmacother. 48: 395-403. PMID: 24259658
  11. Il dolutegravir potrebbe essere parte di una cura funzionale per l'HIV?  |  Wainberg, MA., et al. 2016. Can J Microbiol. 62: 375-82. PMID: 27031127
  12. Regime monodose di dolutegravir/amivudina: Una revisione nell'infezione da HIV-1.  |  Scott, LJ. 2020. Drugs. 80: 61-72. PMID: 31865558
  13. Farmacocinetica e trasferimento placentare di dolutegravir in gravidanza.  |  Ikumi, NM., et al. 2022. J Antimicrob Chemother. 77: 283-289. PMID: 34618029
  14. Valutazione aggiornata di dolutegravir/abacavir/lamivudina per il trattamento dell'HIV.  |  Christensen, BL. and Tan, DH. 2022. Expert Opin Pharmacother. 23: 439-446. PMID: 35073817
  15. Dolutegravir in gravidanza rispetto agli attuali regimi per l'HIV negli Stati Uniti.  |  Patel, K., et al. 2022. N Engl J Med. 387: 799-809. PMID: 36053505

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S/GSK1349572, 5 mg

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sc-364605A
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