Date published: 2025-9-9

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RS 504393 (CAS 300816-15-3)

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Applicazione:
RS 504393 è un antagonista estremamente selettivo del recettore delle chemochine CCR2 e un inibitore della chemiotassi MCP-1
Numero CAS:
300816-15-3
Purezza:
≥97%
Peso molecolare:
417.5
Formula molecolare:
C25H27N3O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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RS 504393 è un inibitore potente e selettivo della proteina chinasi p38 attivata dal mitogeno (MAP). Viene utilizzato per studiare il ruolo della p38 MAP chinasi in vari processi cellulari. RS 504393 inibisce l'attività della p38 MAP chinasi, coinvolta nella regolazione della proliferazione, della differenziazione e dell'apoptosi cellulare. RS 504393 serve per studiare le vie di segnalazione mediate dalla p38 MAP chinasi.


RS 504393 (CAS 300816-15-3) Referenze

  1. Identificazione del sito di legame per una nuova classe di antagonisti del recettore delle chemochine CCR2b: legame con un motivo comune del recettore delle chemochine all'interno del fascio elicoidale.  |  Mirzadegan, T., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 25562-71. PMID: 10770925
  2. La segnalazione di CCR2 contribuisce al danno da ischemia-riperfusione nel rene.  |  Furuichi, K., et al. 2003. J Am Soc Nephrol. 14: 2503-15. PMID: 14514728
  3. Il blocco di CCR2 migliora la fibrosi progressiva nel rene.  |  Kitagawa, K., et al. 2004. Am J Pathol. 165: 237-46. PMID: 15215179
  4. Blocco dell'ipersensibilità di tipo I mediata dai mastociti nella congiuntivite allergica sperimentale mediante la monocyte chemoattractant protein-1/CCR2.  |  Tominaga, T., et al. 2009. Invest Ophthalmol Vis Sci. 50: 5181-8. PMID: 19553621
  5. La trombina stimola la motilità delle cellule RPE attraverso l'espressione genica di MCP-1 e delle chemochine CINC-1/GRO, dipendente da PKC-zeta e NF-kappaB.  |  Palma-Nicolás, JP., et al. 2010. J Cell Biochem. 110: 948-67. PMID: 20564194
  6. La CCL2 rilasciata a livello tumorale contribuisce all'iperalgesia evocata dall'inoculazione intratibiale di cellule NCTC 2472 ma non di cellule B16-F10 nei topi.  |  Pevida, M., et al. 2012. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 385: 1053-61. PMID: 22976830
  7. La CCL2 spinale e l'attivazione microgliale sono coinvolte nell'iperalgesia da freddo provocata dal paclitaxel.  |  Pevida, M., et al. 2013. Brain Res Bull. 95: 21-7. PMID: 23562605
  8. Coinvolgimento della chemochina spinale CCL2 nell'iperalgesia evocata dal tumore osseo nei topi: un ruolo per astroglia e microglia.  |  Pevida, M., et al. 2014. Cell Mol Neurobiol. 34: 143-56. PMID: 24122510
  9. L'inibizione della mobilitazione dei monociti Ly6C(high) dopo un infarto miocardico acuto aumenta l'efficacia del trapianto di cellule stromali mesenchimali e frena il rimodellamento miocardico.  |  Lu, W., et al. 2015. Am J Transl Res. 7: 587-97. PMID: 26045897
  10. Effetti analgesici evocati da un antagonista CCR2 o da un anticorpo anti-CCL2 in topi infiammati.  |  Llorián-Salvador, M., et al. 2016. Fundam Clin Pharmacol. 30: 235-47. PMID: 26820818
  11. CCL2/CCR2, ma non CCL5/CCR5, media il reclutamento dei monociti, l'infiammazione e la distruzione della cartilagine nell'osteoartrite.  |  Raghu, H., et al. 2017. Ann Rheum Dis. 76: 914-922. PMID: 27965260
  12. La via di segnalazione PI3K/Akt può essere coinvolta nell'espressione di P2X4R indotta da MCP-1 in microglia coltivata e in ratti con dolore osseo indotto da cancro.  |  Yan, Y., et al. 2019. Neurosci Lett. 701: 100-105. PMID: 30776493
  13. Effetti antifibrogeni dell'antagonista del recettore delle chemochine C-C di tipo 2 in un modello di sclerodermia indotta da bleomicina.  |  Ishikawa, M. and Yamamoto, T. 2021. Exp Dermatol. 30: 179-184. PMID: 32096250
  14. Ricapitolazione dello stravaso di monociti nella sinovia in un modello microfluidico organotipico dell'articolazione.  |  Mondadori, C., et al. 2021. Biofabrication. 13: PMID: 34139683
  15. Il ruolo del reclutamento e della polarizzazione dei macrofagi mediati da MCP-1/CCR2 nell'ostruzione dello sbocco vescicale (BOO) indotta dal rimodellamento della vescica.  |  Wang, W., et al. 2021. Int Immunopharmacol. 99: 107947. PMID: 34311189

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10 mg
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