Date published: 2025-10-25

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Ro 48-8071 fumarate (CAS 189197-69-1)

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Nomi alternativi:
[4′-[6-(Allylmethylamino)hexyloxy]-4-bromo-2′-fluorobenzophenone fumarate (1:1)
Applicazione:
Ro 48-8071 fumarate è un inibitore dell'OSC (2,3-ossidosqualene lanosterolo ciclasi) attivo per via orale
Numero CAS:
189197-69-1
Peso molecolare:
564.44
Formula molecolare:
C23H27NO2BrF•C4H4O4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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Il fumarato Ro 48-8071, un inibitore selettivo della proteina microsomiale di trasferimento dei trigliceridi (MTP), è emerso come uno strumento prezioso per chiarire il ruolo del metabolismo lipidico in vari processi fisiologici. Inibendo la MTP, il fumarato Ro 48-8071 interrompe l'assemblaggio e la secrezione di particelle di lipoproteine a bassissima densità (VLDL) nel fegato, con conseguente riduzione dei livelli plasmatici di trigliceridi e colesterolo. Questo meccanismo d'azione è stato ampiamente studiato nel contesto della dislipidemia e delle malattie cardiovascolari, fornendo indicazioni sulla regolazione dell'omeostasi lipidica e sullo sviluppo di nuove strategie. Inoltre, il fumarato di Ro 48-8071 è stato utilizzato nella ricerca per studiare la fisiopatologia dei disturbi legati ai lipidi, come la malattia del fegato grasso non alcolica (NAFLD), l'iperlipidemia e l'aterosclerosi. Inoltre, il suo effetto inibitorio sulla MTP è stato sfruttato per esplorare il suo potenziale come intervento farmacologico per il trattamento dell'obesità e della sindrome metabolica. Attraverso studi meccanicistici e modelli sperimentali, il fumarato di Ro 48-8071 continua a contribuire alla comprensione del metabolismo lipidico e delle sue implicazioni per la salute umana, offrendo promettenti strade per ulteriori ricerche e sviluppi.


Ro 48-8071 fumarate (CAS 189197-69-1) Referenze

  1. L'induzione del CYP3A da parte degli inibitori della 2,3-ossidosqualene:lanosterolo ciclasi è mediata da un metabolita endogeno dello squalene in epatociti primari di ratto in coltura.  |  Shenoy, SD., et al. 2004. Mol Pharmacol. 65: 1302-12. PMID: 15102959
  2. Ossidosqualene ciclasi di Saccharomyces cerevisiae, Trypanosoma cruzi, Pneumocystis carinii e Arabidopsis thaliana espressa in lievito: un modello per lo sviluppo di nuovi agenti antiparassitari.  |  Balliano, G., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 718-23. PMID: 19119009
  3. Attivazione del recettore del pregnano X e induzione del CYP3A4/CYP2B6 da parte dell'inibizione della 2,3-ossidosqualene:lanosterolo ciclasi.  |  Duniec-Dmuchowski, Z., et al. 2009. Drug Metab Dispos. 37: 900-8. PMID: 19158313
  4. Nuovi inibitori della 2,3-ossidosqualene ciclasi a base di pirrolo e 1,2,3-triazolo.  |  Watanabe, T., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 5807-10. PMID: 20728352
  5. Soppressione sostenuta e selettiva della sintesi intestinale di colesterolo da parte di Ro 48-8071, un inibitore della 2,3-ossidosqualene:lanosterolo ciclasi, nel topo BALB/c.  |  Chuang, JC., et al. 2014. Biochem Pharmacol. 88: 351-63. PMID: 24486573
  6. L'inibitore della biosintesi del colesterolo RO 48-8071 sopprime la crescita delle cellule di cancro alla prostata ormono-dipendenti e resistenti alla castrazione.  |  Liang, Y., et al. 2016. Onco Targets Ther. 9: 3223-32. PMID: 27313468
  7. L'attivazione della segnalazione WNT ripristina i deficit facciali in un pesce zebra con difetti nel metabolismo del colesterolo.  |  Castro, VL., et al. 2020. Genesis. 58: e23397. PMID: 33197123
  8. L'agonista beta del recettore degli estrogeni, la liquiritigenina, potenzia gli effetti inibitori dell'inibitore della biosintesi del colesterolo RO 48-8071 sulla crescita ormono-dipendente del cancro al seno.  |  Liang, Y., et al. 2022. Breast Cancer Res Treat. 192: 53-63. PMID: 35037188
  9. L'inibitore della biosintesi del colesterolo RO 48-8071 sopprime la crescita delle cellule epiteliali del cancro ovarico in vitro e in vivo.  |  Liang, Y., et al. 2023. J Cancer Sci Clin Ther. 7: 1-8. PMID: 38105923

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Ro 48-8071 fumarate, 10 mg

sc-215817
10 mg
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Ro 48-8071 fumarate, 50 mg

sc-215817A
50 mg
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