Raloxifene hydrochloride (CAS 82640-04-8)

Il raloxifene cloridrato è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM), che si lega a ERalfa e ERbeta. Blocca o attiva la trascrizione indotta dagli estrogeni in modo dipendente dal tessuto. Presenta un comportamento agonista degli estrogeni nell'osso, ma agisce come anti-estrogeno nel tessuto mammario e uterino. Il raloxifene cloridrato mostra effetti inibitori dell'induzione del recettore del progesterone da parte degli estrogeni in cellule ipotalamiche di ratto D12. Il raloxifene cloridrato è un substrato del recettore degli estrogeni. Il raloxifene cloridrato, un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) di seconda generazione, offre un profilo versatile in vari tipi di tessuto. Con un'elevata affinità sia per ERα (Kd = 90 pM) che per ERβ, questo composto dimostra una modulazione tessuto-dipendente della trascrizione indotta da ER. Nelle cellule ipotalamiche, inibisce efficacemente l'attività del recettore del progesterone indotta dall'estradiolo (IC50 = 1 nM). Questo composto esercita i suoi effetti legandosi ai recettori degli estrogeni nei tessuti reattivi come fegato, ossa, seno ed endometrio. Nel nucleo, regola la trascrizione dei geni regolati dagli estrogeni, mostrando proprietà agonistiche o antagonistiche a seconda del tipo di tessuto. Il raloxifene cloridrato agisce come agonista degli estrogeni nel metabolismo lipidico, riducendo i livelli di colesterolo totale e LDL, e promuove la salute delle ossa diminuendo il riassorbimento e il turnover osseo e aumentando la densità minerale ossea. Nel tessuto uterino e mammario, funziona come antagonista degli estrogeni e mostra anche effetti antiproliferativi sul cancro al seno sensibile agli estrogeni.