Date published: 2025-9-13

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(R)-(+)-Carvedilol (CAS 95093-99-5)

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Nomi alternativi:
(+)-1-(9H-Carbazol-4-yloxy)-3-[[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amino]-2-propanol; (+)-Carvedilol; (R)-Carvedilol
Numero CAS:
95093-99-5
Peso molecolare:
406.47
Formula molecolare:
C24H26N2O4
Informazioni supplementari:
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Il (R)-(+)-carvedilolo, l'isomero otticamente attivo del carvedilolo, presenta un'attività bloccante β-adrenergica non selettiva e una concomitante attività α1-bloccante. Il (R)-(+)-carvedilolo è stato ampiamente studiato in diverse applicazioni di ricerca scientifica. È stato impiegato per esplorare l'apoptosi dei miociti cardiaci, l'ipertensione, la cardioprotezione e gli effetti dei β-bloccanti sul sistema nervoso autonomo. Il meccanismo d'azione del (R)-(+)-carvedilolo prevede il blocco dei recettori β-adrenergici. Questi recettori sono presenti nel cuore, nei polmoni e in altri organi e sono responsabili del rilascio di catecolamine come epinefrina e noradrenalina. Inibendo la funzione di questi recettori, il (R)-(+)-carvedilolo riduce il rilascio di queste catecolamine.


(R)-(+)-Carvedilol (CAS 95093-99-5) Referenze

  1. Farmacocinetica allo stato stazionario del carvedilolo e dei suoi enantiomeri in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia.  |  Tenero, D., et al. 2000. J Clin Pharmacol. 40: 844-53. PMID: 10934668
  2. Effetto della fluoxetina sulla farmacocinetica del carvedilolo, sull'attività del CYP2D6 e sull'equilibrio autonomico nei pazienti con insufficienza cardiaca.  |  Graff, DW., et al. 2001. J Clin Pharmacol. 41: 97-106. PMID: 11225566
  3. Sviluppo di un saggio di elettroforesi capillare per la determinazione degli enantiomeri di carvedilolo nel siero utilizzando ciclodestrine.  |  Clohs, L. and McErlane, KM. 2001. J Pharm Biomed Anal. 24: 545-54. PMID: 11272310
  4. Effetti cardioprotettivi del carvedilolo sulla miocardite acuta autoimmune: effetti antinfiammatori associati a proprietà antiossidanti.  |  Yuan, Z., et al. 2004. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 286: H83-90. PMID: 14684360
  5. Determinazione enantioselettiva e altamente sensibile del carvedilolo nel plasma umano e nel sangue intero dopo la somministrazione del racemato mediante cromatografia liquida ad alta prestazione in fase normale.  |  Saito, M., et al. 2006. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 843: 73-7. PMID: 16784906
  6. Metabolismo stereoselettivo del carvedilolo nel ratto. Uso di pseudoracemati radiomarcati enantiomericamente.  |  Fujimaki, M., et al. 1991. Drug Metab Dispos. 19: 749-53. PMID: 1680650
  7. Proprietà farmacocinetiche di una nuova formulazione a rilascio controllato di carvedilolo.  |  Tenero, DM., et al. 2006. Am J Cardiol. 98: 5L-16L. PMID: 17023227
  8. Analisi stereoselettiva del carvedilolo nel plasma umano e nelle urine mediante HPLC dopo derivatizzazione chirale.  |  Peccinini, RG., et al. 2008. Biopharm Drug Dispos. 29: 280-8. PMID: 18551504
  9. Profili farmacologici generali del nuovo antagonista dei beta-adrenocettori carvedilolo.  |  Hirohashi, M., et al. 1990. Arzneimittelforschung. 40: 735-46. PMID: 1977393
  10. Identificazione dei due principali metaboliti biliari del carvedilolo nei ratti.  |  Fujimaki, M. and Hakusui, H. 1990. Xenobiotica. 20: 1025-34. PMID: 2082592
  11. Carvedilolo nel trattamento dell'ipertensione portale.  |  Al-Ghamdi, H. 2011. Saudi J Gastroenterol. 17: 155-8. PMID: 21372358
  12. Valutazione dei nanotubi di carbonio come selettori chirali per la separazione enantiomerica a flusso continuo del carvedilolo con rilevamento fluorescente.  |  Silva, RA., et al. 2012. J Pharm Biomed Anal. 70: 631-5. PMID: 22809671
  13. Determinazione degli enantiomeri di carvedilolo nei dosaggi farmaceutici mediante SBSE-HPLC basata sulla formazione di diastereomeri.  |  Taraji, M., et al. 2015. J Chromatogr Sci. 53: 1316-21. PMID: 25700550
  14. Profilo farmacodinamico del carvedilolo.  |  van Zwieten, PA. 1993. Cardiology. 82 Suppl 3: 19-23. PMID: 8106159
  15. Identificazione in vitro degli enzimi del citocromo P450 umano coinvolti nel metabolismo di R(+)- e S(-)-carvedilolo.  |  Oldham, HG. and Clarke, SE. 1997. Drug Metab Dispos. 25: 970-7. PMID: 9280405

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