Date published: 2025-9-10

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PknG Inibitore (CAS 329221-38-7)

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Nomi alternativi:
Mycobacterial Protein Kinase G Inhibitor
Applicazione:
PknG Inhibitor è un composto tetraidrobenzotiofene permeabile alle cellule
Numero CAS:
329221-38-7
Peso molecolare:
264.3
Formula molecolare:
C13H16N2O2S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'inibitore di PknG è un composto tetraidrobenzotiofene permeabile alle cellule che agisce come inibitore altamente specifico e mirato al sito di legame dell'ATP contro la protein chinasi G micobatterica (PknG; IC50 = 390 nM), mentre mostra un'attività molto ridotta o nulla nei confronti di altre 8 micobatteriche e 25 chinasi umane, tra cui la PKCα, la chinasi dei mammiferi più strettamente correlata alla PknG. AX20017 ha dimostrato di inattivare completamente il blocco mediato da PknG del trasferimento lisosomiale e della degradazione del M. bovis BCG nei macrofagi a concentrazioni (10μM o superiori) che non influiscono altrimenti sulla crescita del BCG al di fuori dell'ospite infetto.


PknG Inibitore (CAS 329221-38-7) Referenze

  1. La proteina chinasi G dei micobatteri patogeni promuove la sopravvivenza nei macrofagi.  |  Walburger, A., et al. 2004. Science. 304: 1800-4. PMID: 15155913
  2. Basi strutturali per l'inibizione specifica della protein chinasi G, un fattore di virulenza del Mycobacterium tuberculosis.  |  Scherr, N., et al. 2007. Proc Natl Acad Sci U S A. 104: 12151-6. PMID: 17616581
  3. Un nuovo concetto di scoperta di farmaci per la tubercolosi: l'inibizione della segnalazione batterica e della cellula ospite.  |  Székely, R., et al. 2008. Immunol Lett. 116: 225-31. PMID: 18258308
  4. Le proteine chinasi come bersaglio antibatterico.  |  Schreiber, M., et al. 2009. Curr Opin Cell Biol. 21: 325-30. PMID: 19246185
  5. La sclerotiorina inibisce la protein chinasi G del Mycobacterium tuberculosis e ostacola la crescita micobatterica nei macrofagi.  |  Chen, D., et al. 2017. Tuberculosis (Edinb). 103: 37-43. PMID: 28237032
  6. Identificazione di nuovi inibitori contro la proteina chinasi G dei micobatteri.  |  Kanehiro, Y., et al. 2018. Front Microbiol. 9: 1517. PMID: 30050511
  7. Una proteina legante il soluto specifica per l'aspartato regola l'attività della proteina chinasi G per controllare il metabolismo del glutammato nei micobatteri.  |  Bhattacharyya, N., et al. 2018. mBio. 9: PMID: 30065086
  8. Una panoramica sui potenziali agenti antimicobatterici che hanno come bersaglio le serina/treonina protein chinasi di Mycobacterium tuberculosis.  |  Mori, M., et al. 2019. Curr Top Med Chem. 19: 646-661. PMID: 30827246
  9. La delezione di pknG riduce la riattivazione del Mycobacterium tuberculosis latente nei topi.  |  Khan, MZ. and Nandicoori, VK. 2021. Antimicrob Agents Chemother. 65: PMID: 33468473
  10. Identificazione di RO9021 come potenziale inibitore di PknG di Mycobacterium tuberculosis: Studi combinati computazionali e in vitro.  |  Arica-Sosa, A., et al. 2022. ACS Omega. 7: 20204-20218. PMID: 35721990

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PknG Inhibitor, 10 mg

sc-222180
10 mg
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