Date published: 2025-9-9

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PKI (6-22) amide (CAS 121932-06-7)

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Nomi alternativi:
PKA Inhibitor; Protein Kinase A Inhibitor Fragment 6-22 amide
Applicazione:
PKI (6-22) amide è un peptide sintetico che agisce come inibitore delle protein-chinasi.
Numero CAS:
121932-06-7
Purezza:
≥97%
Peso molecolare:
1868.06
Formula molecolare:
C80H130N28O24
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'ammide PKI (6-22), nota anche come inibitore della PKA, funziona come inibitore specifico della proteina chinasi A (PKA), un enzima fondamentale nella regolazione di diversi processi cellulari attraverso la fosforilazione di proteine bersaglio. Legandosi selettivamente alla subunità catalitica della PKA, l'ammide PKI (6-22) interrompe efficacemente l'attività dell'enzima, fornendo ai ricercatori uno strumento prezioso per chiarire il ruolo delle vie di segnalazione mediate dalla PKA nelle funzioni cellulari. La sua utilità è particolarmente evidente nello studio della comunicazione cellulare, dell'espressione genica e dei meccanismi molecolari alla base di vari processi biologici. Inibendo la PKA, l'ammide PKI (6-22) consente di esplorare i contributi dell'enzima a questi processi, rendendolo un composto essenziale nel kit di strumenti della ricerca in biologia molecolare e cellulare. La sua specificità ed efficacia nel modulare l'attività della PKA senza influenzare altre chinasi lo rendono un candidato ideale per la dissezione delle complesse reti di segnalazione governate dalla fosforilazione delle proteine.


PKI (6-22) amide (CAS 121932-06-7) Referenze

  1. Sviluppo sistematico di un saggio di fosforilazione enzimatica compatibile con la rilevazione spettrometrica di massa.  |  de Boer, AR., et al. 2005. Anal Bioanal Chem. 381: 647-55. PMID: 15703914
  2. Alterazioni dell'attività della proteina chinasi A nel cervello e inversione della tolleranza alla morfina con due frammenti di peptide inibitore della proteina chinasi A (PKI) nativo.  |  Dalton, GD., et al. 2005. Neuropharmacology. 48: 648-57. PMID: 15814100
  3. L'ACTH inibisce i canali K+ di bTREK-1 attraverso molteplici vie di segnalazione cAMP-dipendenti.  |  Liu, H., et al. 2008. J Gen Physiol. 132: 279-94. PMID: 18663135
  4. Gli analoghi del cAMP sostituiti con N6 inibiscono i canali K+ di bTREK-1 e stimolano la secrezione di cortisolo con un meccanismo indipendente dalla protein-chinasi A.  |  Liu, H., et al. 2009. Mol Pharmacol. 76: 1290-301. PMID: 19734321
  5. Supplemento di taurina: coinvolgimento delle vie colinergiche/fosfolipasi C e della protein chinasi A nel potenziamento della secrezione insulinica e della gestione del Ca2+ nelle isole pancreatiche di topo.  |  Ribeiro, RA., et al. 2010. Br J Nutr. 104: 1148-55. PMID: 20591207
  6. Sintesi, caratterizzazione e attività inibitoria della (4-N3[3,5-3H]Phe10)PKI(6-22)ammide e dei suoi precursori: peptidi fotoaffinità per il sito attivo della protein chinasi dipendente dall'AMP ciclico.  |  Katz, BM., et al. 1989. Int J Pept Protein Res. 33: 439-45. PMID: 2550380
  7. Inibitori delle protein chinasi - analoghi peptidici (6-22)-amidici con sostituzioni amminoacidiche standard e non standard per la fenilalanina 10. Inibizione della proteina chinasi cAMP-dipendente.  |  Glass, DB., et al. 1989. J Biol Chem. 264: 14579-84. PMID: 2760075
  8. L'interleuchina gliale-1β upregola il canale neuronale del sodio 1.7 nel ganglio trigeminale, contribuendo all'ipernocicezione infiammatoria dell'articolazione temporo-mandibolare nei ratti.  |  Zhang, P., et al. 2018. J Neuroinflammation. 15: 117. PMID: 29678208
  9. Specificità chinasica del peptide inibitore della chinasi proteica.  |  Chen, Y. and Sabatini, BL. 2021. Front Pharmacol. 12: 632815. PMID: 33584320
  10. Analoghi conformazionalmente vincolati dell'inibitore della proteina chinasi (6-22)ammide: effetto delle strutture di svolta nel centro del peptide sull'inibizione della proteina chinasi cAMP-dipendente.  |  Glass, DB., et al. 1995. Protein Sci. 4: 405-15. PMID: 7795524
  11. Regolazione della diineina flagellare di Chlamydomonas da parte di una proteina chinasi assonemica.  |  Howard, DR., et al. 1994. J Cell Biol. 127: 1683-92. PMID: 7798320
  12. L'ossitocina inibisce la proliferazione delle cellule di cancro al seno umano MDA-MB231 attraverso l'adenosina monofosfato ciclico e la proteina chinasi A.  |  Cassoni, P., et al. 1997. Int J Cancer. 72: 340-4. PMID: 9219843
  13. Modulazione della corrente di sodio cardiaca da parte di anestetici inalatori in assenza e presenza di beta-stimolazione.  |  Weigt, HU., et al. 1998. Anesthesiology. 88: 114-24. PMID: 9447864

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PKI (6-22) amide, 1 mg

sc-201160
1 mg
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