Date published: 2025-9-7

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PKI (5-24), PKA Inhibitor Inibitore (CAS 99534-03-9)

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Nomi alternativi:
L-threonyl-L-threonyl-L-tyrosyl-L-alanyl-L-a-aspartyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-serylgl ycyl-L-arginyl-L-threonylglycyl-larginyl-L-aspartic acid
Applicazione:
PKI (5-24), PKA Inhibitor è un potente inibitore peptidico sintetico, competitivo, della PKA
Numero CAS:
99534-03-9
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
2222.37
Formula molecolare:
C94H148N32O31
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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PKI (5-24), inibitore della PKA, è un peptide sintetico inibitore potente e competitivo della PKA (proteina chinasi cAMP-dipendente) derivato dal dominio attivo della proteina inibitrice PKI, naturalmente stabile al calore. Questo peptide inibitore pseudosubstrato imita il substrato della proteina legandosi al sito catalitico attraverso il sottosito basico del cluster dell'arginina, che garantisce un'elevata specificità. I residui della subunità catalitica della PKA, Tyr235 e Phe239, formano una struttura simile a un sandwich con il residuo Phe10 di PKI (5-24); questo è un importante sito di interazione enzima-substrato. Il PKI (5-24), inibitore della PKA, presenta un Ki di 2,3 nM rispetto alla PKA ed è un inibitore estremamente debole della proteina chinasi cGMP-dipendente (PKG).


PKI (5-24), PKA Inhibitor Inibitore (CAS 99534-03-9) Referenze

  1. Il cGMP segnala principalmente attraverso la cAMP chinasi nell'aorta murina permeabilizzata.  |  Wörner, R., et al. 2007. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 292: H237-44. PMID: 16920816
  2. Struttura di un inibitore peptidico legato alla subunità catalitica della proteina chinasi dipendente dall'adenosina monofosfato ciclico.  |  Knighton, DR., et al. 1991. Science. 253: 414-20. PMID: 1862343
  3. Un potente peptide sintetico inibitore della proteina chinasi cAMP-dipendente.  |  Cheng, HC., et al. 1986. J Biol Chem. 261: 989-92. PMID: 3511044
  4. Ruolo del cAMP nella riattivazione degli spermatozoi di montone demembrati.  |  San Agustin, JT. and Witman, GB. 1994. Cell Motil Cytoskeleton. 27: 206-18. PMID: 8020107
  5. Meccanismo di legame tra fosfotrasferasi e substrato della subunità catalitica della proteina chinasi cAMP-dipendente da cuore di maiale, dedotto dalla struttura 2.0 A del complesso con Mn2+ adenil imidodifosfato e peptide inibitore PKI(5-24).  |  Bossemeyer, D., et al. 1993. EMBO J. 12: 849-59. PMID: 8384554
  6. Un mutante della cGMP chinasi con una maggiore sensibilità al peptide inibitore della protein chinasi PKI(5-24).  |  Ruth, P., et al. 1996. Biol Chem. 377: 513-20. PMID: 8922286
  7. Identificazione e caratterizzazione della proteina chinasi cAMP-dipendente e delle sue possibili interazioni dirette con la proteina fosfatasi-1 nei dinoflagellati marini.  |  Dawson, JF., et al. 1996. Biochem Cell Biol. 74: 559-67. PMID: 8960362
  8. Modulazione del canale L-type Ca2+ del muscolo scheletrico clonato da parte della proteina chinasi cAMP-dipendente ancorata.  |  Johnson, BD., et al. 1997. J Neurosci. 17: 1243-55. PMID: 9006969
  9. Struttura cristallina di una subunità catalitica ricombinante della proteina chinasi cAMP-dipendente complessata con l'inibitore peptidico PKI(5-24) e l'adenosina.  |  Narayana, N., et al. 1997. Biochemistry. 36: 4438-48. PMID: 9109651
  10. Regolazione dei canali Kv1.3 nativi mediante fosforilazione proteica cAMP-dipendente.  |  Chung, I. and Schlichter, LC. 1997. Am J Physiol. 273: C622-33. PMID: 9277360
  11. Identificazione delle interfacce proteina-proteina in base alla diminuzione dell'accessibilità al solvente del protone ammidico.  |  Mandell, JG., et al. 1998. Proc Natl Acad Sci U S A. 95: 14705-10. PMID: 9843953

Informazioni ordini

Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

PKI (5-24), PKA Inhibitor, 500 µg

sc-201159
500 µg
$117.00

What is the difference between these 2 reagents: 1-PKI (5-24), PKA Inhibitor (CAS 99534-03-9) 2-PKA Inhibitor IV (CAS 99534-03-9)

Richiesta da: Moustafahamouly
Thank you for your question. There is no difference between these two chemicals. We will look into discontinuing one from our catalog.
Risposta da: Technical Support
Data di pubblicazione: 2019-03-10

Is PKA Inhibitor (5-24) membrane permeable?

Richiesta da: Ivan Goussakov
Thank you for your question. This biochemical is not cell permeable. Please contact Technical Service if you have any further questions or need additional information.
Risposta da: Tech Service
Data di pubblicazione: 2018-11-30

Is it cell permeable?

Richiesta da: ascientist
Thank you for your question. We do not have any data to support this biochemical, PKI (5-24), PKA Inhibitor (CAS 99534-03-9): sc-201159, being cell permeable. We do have a reference in the primary literature which describes how this biochemical can be altered (through conjugation with a peptide) to become cell permeable. If you have more questions about this, please refer to this publication on NCBI's PubMed: PMID: 16761111.
Risposta da: Technical Support
Data di pubblicazione: 2024-07-18
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Rated 5 di 5 di da Westphal et alWestphal et al. (PubMed ID 10390370) used the PKA inhibitor, PKI (5-24) (PKI), to prevent cAMP from enhancing NMDA currents. -SCBT Publication Review
Data di pubblicazione: 2015-06-07
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