Date published: 2025-9-7

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PD 158780 (CAS 171179-06-9)

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Nomi alternativi:
4-[(3-Bromophenyl)amino]-6-(methylamino)-pyrido[3,4-d]pyridimine; N4-(3-Bromophenyl)-N6-methyl-pyrido[3,4-d]pyrimidine-4,6-diamine
Applicazione:
PD 158780 è un potente inibitore della tirosin-chinasi in grado di permeare le cellule
Numero CAS:
171179-06-9
Purezza:
≥99%
Peso molecolare:
330.18
Formula molecolare:
C14H12BrN5
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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PD 158780 è un potente inibitore della tirosin-chinasi che può permeare le cellule e non mostra alcuna inibizione della fosforilazione della tirosina mediata da FGF o PDGF. PD 158780 mostra un'elevata specificità nell'inibire l'autofosforilazione dipendente da EGF e può inibire altri membri della famiglia dei recettori EGF, come la fosforilazione stimolata da Neuregulin-1 (heregulin). La ricerca mostra che PD 158780 può causare l'arresto del ciclo cellulare G1 attraverso l'inibizione dell'attività tirosin-chinasica dei recettori della famiglia ErbB (EGFR, Neu, ErbB-3 ed ErbB-4) nella linea cellulare epiteliale mammaria MCF10A. Gli studi dimostrano che l'attivazione della MAPK chinasi stimolata dall'LPA e la fosforilazione della tirosina dell'EGFR nelle cellule HeLa e NIH 3T3 possono essere inibite da PD 158780. È stato osservato che PD 158780 ha un'attività antiproliferativa nelle cellule di carcinoma epidermico umano A431.


PD 158780 (CAS 171179-06-9) Referenze

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  11. Proprietà biochimiche e antiproliferative delle 4-[ar(alk)ylamino]piridopirimidine, una nuova classe chimica di potenti e specifici inibitori della tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico.  |  Fry, DW., et al. 1997. Biochem Pharmacol. 54: 877-87. PMID: 9354588
  12. Inibitori della tirosin-chinasi. 14. Relazioni struttura-attività per i derivati metilammino-sostituiti della 4-[(3-bromofenil)ammino]-6-(metilammino)-pirido[3,4-d]pirimidina (PD 158780), un inibitore potente e specifico dell'attività tirosin-chinasica dei recettori per la famiglia dei fattori di crescita EGF.  |  Rewcastle, GW., et al. 1998. J Med Chem. 41: 742-51. PMID: 9513602
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PD 158780, 10 mg

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10 mg
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