Date published: 2025-9-12

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N-Desmethyl Loperamide (CAS 66164-07-6)

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Applicazione:
N-Desmethyl Loperamide è un metabolita della Loperamide
Numero CAS:
66164-07-6
Purezza:
98%
Peso molecolare:
463.01
Formula molecolare:
C28H31ClN2O2
Informazioni supplementari:
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La N-Desmetil Loperamide, nota anche come Desmethyl loperamide, la metilammide dell'acido 4-[4-(4-clorofenil)-4-idrossipiperidin-1-il]-2,2-difenilbutanoico, è un metabolita dei farmaci appartenente alle piperidine e ai monoclorobenzeni. Come principale metabolita della loperamide, condivide proprietà simili, tra cui l'attivazione dei recettori oppioidi μ e lo stato di substrato per il trasportatore di efflusso ATP-dipendente, la P-glicoproteina. Inoltre, la N-Desmetil Loperamide è classificata come un'ammide dell'acido monocarbossilico e un alcol terziario.


N-Desmethyl Loperamide (CAS 66164-07-6) Referenze

  1. Imaging cerebrale umano e dosimetria delle radiazioni di 11C-N-desmetil-loperamide, un radiotracciante PET per misurare la funzione della glicoproteina P.  |  Seneca, N., et al. 2009. J Nucl Med. 50: 807-13. PMID: 19372478
  2. Caratterizzazione di ratti SAGE Mdr1a (P-gp), Bcrp e Mrp2 knockout utilizzando la farmacocinetica di loperamide, paclitaxel, sulfasalazina e carbodiclorofluoresceina.  |  Zamek-Gliszczynski, MJ., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 1825-33. PMID: 22711747
  3. Una via ad alta resa per sintetizzare il radioligando della glicoproteina P [11C]N-desmetil-loperamide e il suo radioligando progenitore [11C]loperamide.  |  Wang, M., et al. 2013. Bioorg Med Chem Lett. 23: 5259-63. PMID: 23981899
  4. Determinanti molecolari del legame di loperamide e N-desmetil loperamide nel canale K+ cardiaco hERG.  |  Vaz, RJ., et al. 2018. Bioorg Med Chem Lett. 28: 446-451. PMID: 29274816
  5. Confronto tra cellule endoteliali cerebrali umane trasdotte con claudina-5 (hCMEC/D3) e cellule endoteliali cerebrali suine come modelli di barriera emato-encefalica per studi sul trasporto di farmaci.  |  Gericke, B., et al. 2020. Fluids Barriers CNS. 17: 53. PMID: 32843059
  6. Previsione riuscita del rapporto tra concentrazione cerebrale e plasmatica non legata allo stato stazionario di substrati della P-gp utilizzando l'approccio del fattore di espressione relativa informato dalla proteomica.  |  Storelli, F., et al. 2021. Clin Pharmacol Ther. 110: 432-442. PMID: 33675056
  7. Un oppioide che si nasconde sotto gli occhi di tutti: Risultati falsi positivi dell'immunodosaggio di fentanil e buprenorfina indotti dalla loperamide.  |  Geno, KA., et al. 2022. J Appl Lab Med. 7: 1318-1328. PMID: 36036092

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N-Desmethyl Loperamide, 1 mg

sc-212189
1 mg
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N-Desmethyl Loperamide, 5 mg

sc-212189A
5 mg
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