Date published: 2025-9-9

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MK-2 Inhibitor III (CAS 1186648-22-5)

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Nomi alternativi:
2-(2-quinolin-3-ylpyridin-4-yl)-1,5,6,7-tetrahydropyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
Applicazione:
MK-2 Inhibitor III è un composto pirrolopiridinilico permeabile alle cellule che agisce come un inibitore potente, selettivo e ATP-binidante del sito MK-2/MAPKAP-K2.
Numero CAS:
1186648-22-5
Purezza:
≥97%
Peso molecolare:
358.39
Formula molecolare:
C21H16N4O•H2O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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MK-2 Inhibitor III è un composto pirrolopiridinilico permeabile alle cellule che agisce come inibitore potente, selettivo e mirato al sito ATP-biniding di MK-2/MAPKAP-K2 (IC50 = 8,5, 81 e 210 nM rispettivamente contro MAPKAPK-2 (MK-2), PRAK(MK-5) e 3pK(MK-3)), mentre mostra un'attività molto minore o nulla contro altre 8 chinasi comunemente studiate. L'inibizione di MK-2 rappresenta un approccio strategico per controllare la produzione di citochine pro-infiammatorie, quali TNF-α, IL-6 e IL-8. L'inibitore III di MK-2 fornisce indicazioni su come la modulazione della via p38 MAPK possa influenzare la funzione e la sopravvivenza delle cellule, in particolare nel sistema immunitario e nelle cellule esposte a fattori di stress ambientale.Dimostrato di sopprimere la produzione di TNF-alfa indotta da LPS nelle cellule U937 (IC50 = 4,4 muM).


MK-2 Inhibitor III (CAS 1186648-22-5) Referenze

  1. L'acido arachidonico promuove la fosforilazione della 5-lipossigenasi a Ser-271 da parte della protein chinasi 2 attivata da MAPK (MK2).  |  Werz, O., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 14793-800. PMID: 11844797
  2. Inibitori dell'aminocianopiridina della proteina chinasi attivata dal mitogeno 2 (MK-2).  |  Anderson, DR., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 1587-90. PMID: 15745802
  3. La fosforilazione di HSF1 da parte della MAPK-activated protein kinase 2 sulla serina 121, inibisce l'attività trascrizionale e promuove il legame con HSP90.  |  Wang, X., et al. 2006. J Biol Chem. 281: 782-91. PMID: 16278218
  4. Fosforilazione di CDC25B da parte di p38 e MK-2.  |  Lemaire, M., et al. 2006. Cell Cycle. 5: 1649-53. PMID: 16861915
  5. Inibitori pirrolopiridinici della proteina chinasi attivata dal mitogeno 2 (MK-2).  |  Anderson, DR., et al. 2007. J Med Chem. 50: 2647-54. PMID: 17480064
  6. Nuovi acidi tetraidro-beta-carboline-1-carbossilici come inibitori della proteina chinasi attivata dal mitogeno 2 (MK-2).  |  Trujillo, JI., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 4657-63. PMID: 17570666
  7. Primi inibitori della chinasi Cdc7: pirrolopiridinoni come agenti antitumorali potenti e attivi per via orale. 2. Scoperta del leader.  |  Menichincheri, M., et al. 2009. J Med Chem. 52: 293-307. PMID: 19115845
  8. Identificazione e SAR di inibitori squarati della proteina chinasi attivata dal mitogeno 2 (MK-2).  |  Lovering, F., et al. 2009. Bioorg Med Chem. 17: 3342-51. PMID: 19364658
  9. Nuove 1-(2-aminopirazina-3-il)metil-2-tiouree come potenti inibitori della proteina chinasi attivata dal mitogeno 2 (MK-2).  |  Lin, S., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 3238-42. PMID: 19423344
  10. L'inibizione della protein chinasi MK-2 protegge i podociti dalle lesioni legate alla sindrome nefrosica.  |  Pengal, R., et al. 2011. Am J Physiol Renal Physiol. 301: F509-19. PMID: 21613416
  11. Uno studio computazionale sugli analoghi della tiourea come potenti inibitori della MK-2.  |  Hao, M., et al. 2012. Int J Mol Sci. 13: 7057-7079. PMID: 22837679
  12. Progettazione, sintesi e valutazione biologica di derivati dell'aminopirazina come inibitori della proteina chinasi attivata dal mitogeno 2 (MK-2).  |  Lin, S., et al. 2015. Bioorg Med Chem Lett. 25: 5402-8. PMID: 26403928
  13. Composti fluorescenti legati all'ozono nel fegato e nel polmone di topo.  |  Csallany, AS., et al. 1985. Environ Res. 37: 320-6. PMID: 4017987

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MK-2 Inhibitor III, 5 mg

sc-221948
5 mg
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