Date published: 2025-9-10

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Mertansine (CAS 139504-50-0)

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Nomi alternativi:
DM 1; Maytansinoid DM 1
Applicazione:
Mertansine è un agente citotossico utilizzato nei coniugati anticorpo-farmaco
Numero CAS:
139504-50-0
Peso molecolare:
738.29
Formula molecolare:
C35H48ClN3O10S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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La mertansina è un composto di interesse nel campo della biologia chimica, soprattutto per la sua applicazione nello studio degli agenti citotossici. Nella ricerca, la mertansina viene esplorata per il suo meccanismo d'azione, che prevede l'inibizione dell'assemblaggio dei microtubuli, con conseguente arresto del ciclo cellulare e apoptosi nelle cellule in rapida divisione. Viene spesso coniugata con anticorpi per formare coniugati anticorpo-farmaco (ADC), progettati per veicolare l'agente citotossico in modo specifico alle cellule bersaglio. Nel contesto della scienza dei materiali, la mertansina può anche essere esaminata per la sua stabilità, la chimica di coniugazione e la cinetica del suo rilascio dai vettori. Inoltre, i ricercatori utilizzano la mertansina per comprendere le relazioni struttura-attività degli inibitori della tubulina, fornendo approfondimenti sulle basi molecolari della loro affinità e specificità di legame.


Mertansine (CAS 139504-50-0) Referenze

  1. Il coniugato Trastuzumab-deBouganin supera molteplici meccanismi di resistenza al farmaco T-DM1.  |  Dillon, RL., et al. 2016. J Immunother. 39: 117-26. PMID: 26938945
  2. Un metabolismo intracellulare aberrante di T-DM1 conferisce resistenza a T-DM1 in cellule di cancro gastrico umane positive al recettore del fattore di crescita epidermico 2-.  |  Wang, H., et al. 2017. Cancer Sci. 108: 1458-1468. PMID: 28388007
  3. Le nanocasse di apoferritina che caricano la mertansina consentono di eradicare efficacemente le cellule simil-cancro in vitro.  |  Tan, T., et al. 2018. Int J Pharm. 553: 201-209. PMID: 30339945
  4. La fototermia mediata da lipoproteine bioispirate rimodella lo stroma tumorale per migliorare l'accessibilità delle cellule tumorali alle seconde nanoparticelle.  |  Tan, T., et al. 2019. Nat Commun. 10: 3322. PMID: 31346166
  5. Nanoparticelle di fotosensibilizzante-chitosano caricate con farmaci per la chemioterapia e la fotodinamica combinate del cancro.  |  Pandya, AD., et al. 2020. Biomacromolecules. 21: 1489-1498. PMID: 32092254
  6. La mertansina inibisce l'espressione dell'mRNA e le attività enzimatiche del citocromo P450s e dell'uridina 5'-difosfo-glucuronosiltransferasi in epatociti e microsomi epatici umani.  |  Choi, WG., et al. 2020. Pharmaceutics. 12: PMID: 32131538
  7. Le lipoproteine biomimetiche decorate con peptidi migliorano la penetrazione in profondità e l'accessibilità delle cellule tumorali nei tumori solidi.  |  Tan, T., et al. 2020. Acta Pharm Sin B. 10: 529-545. PMID: 32140397
  8. Test basato su UPLC per valutare l'idrofobicità dei payload dei coniugati anticorpo-farmaco (ADC).  |  Pysz, I., et al. 2020. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1146: 122075. PMID: 32361467
  9. Sviluppo di 5D3-DM1: Un nuovo coniugato anticorpo-farmaco contro l'antigene di membrana specifico della prostata per la terapia del cancro alla prostata PSMA-Positivo.  |  Huang, CT., et al. 2020. Mol Pharm. 17: 3392-3402. PMID: 32803984
  10. Biodistribuzione tissutale e targeting tumorale del coniugato anticorpo-farmaco marcato nel vicino infrarosso nel mieloma multiplo in fase preclinica.  |  Cho, N., et al. 2021. Oncotarget. 12: 2039-2050. PMID: 34611478
  11. Un nuovo ADC che ha come bersaglio la fibromodulina della superficie cellulare in un modello murino di carcinoma mammario triplo-negativo.  |  Haji Ghaffari, M., et al. 2022. Breast Cancer. 29: 1121-1132. PMID: 35982394
  12. Il targeting di nanoparticelle d'oro ultrapiccole con il peptide cRGD aumenta l'assorbimento e l'efficacia del carico citotossico.  |  Perrins, RD., et al. 2022. Nanomaterials (Basel). 12: PMID: 36432299
  13. Determinazione della mertansina nel plasma di ratto mediante cromatografia liquida-spettrometria di massa in tandem e farmacocinetica della mertansina nei ratti  |  Choi, Won-Gu; Kim, Ju-Hyun; Jang, Hyun-Joon; Lee, Hye Suk. 2020. Mass Spectrometry Letters. Volume 11 Issue 3: 59-64.

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