LY 367385 (CAS 198419-91-9)
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LY 367385 funziona come antagonista selettivo del recettore metabotropico del glutammato di sottotipo 1 (mGluR1). Esercita la sua azione legandosi al sito allosterico del recettore, inibendo così la sua attivazione da parte del glutammato. Questa interazione impedisce la cascata di segnali a valle che viene tipicamente avviata dall'attivazione di mGluR1. In particolare, LY 367385 blocca l'accoppiamento di mGluR1 con le proteine G, determinando una riduzione dei livelli di calcio intracellulare e l'inibizione dell'attività della proteina chinasi C. Interferendo con questi processi cellulari, LY 367385 finisce per modulare la trasmissione sinaptica e la plasticità nel sistema nervoso centrale. LY 367385 ha effetti neuroprotettivi in alcuni modelli sperimentali, potenzialmente dovuti alla sua capacità di attenuare l'eccitotossicità e lo stress ossidativo. LY 367385 svolge un ruolo nella regolazione della neurotrasmissione glutammatergica e può avere implicazioni per la comprensione della fisiopatologia di vari disturbi neurologici.
LY 367385 (CAS 198419-91-9) Referenze
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- I recettori estrogenici di membrana stimolano il rilascio di calcio intracellulare e la sintesi di progesterone negli astrociti ipotalamici. | Kuo, J., et al. 2010. J Neurosci. 30: 12950-7. PMID: 20881113
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- I recettori metabotropici e ionotropici del glutammato mediano la modulazione del rilascio di acetilcolina nella giunzione neuromuscolare della rana. | Tsentsevitsky, A., et al. 2017. J Neurosci Res. 95: 1391-1401. PMID: 27770577
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