Date published: 2025-9-9

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L-694,247 (CAS 137403-12-4)

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Nomi alternativi:
2-[5-[3-(4-Methylsulfonylamino)benzyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-indol-3-yl]ethanamine
Applicazione:
L-694,247 è un agonista SR-1D altamente potente e selettivo
Numero CAS:
137403-12-4
Peso molecolare:
411.48
Formula molecolare:
C20H21N5O3S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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L-694.247 è un membro delle triptamine. È noto per essere un agonista altamente potente e selettivo dei recettori della serotonina (5-HT) SR-1D, nonché un attivatore di SR-1B. È selettivo per il 5-HT1D rispetto ai recettori 5-HT1A, 5-HT1C, 5-HT1E, 5-HT2 e 5-HT3 (Kis = 0,093, 2,29, 380, 2.187, 316 e >10.000 nM, rispettivamente). L-694.247 inibisce l'attività dell'adenililciclasi indotta dalla forskolina e il rilascio di 5-HT indotto dal potassio. Inoltre, induce un blocco parziale dell'assunzione di acqua.


L-694,247 (CAS 137403-12-4) Referenze

  1. Sul ruolo dei recettori 5-HT1B/1D nella modulazione della trasmissione in una via riflessa spinale nel coniglio decerebrato.  |  Ogilvie, J., et al. 1999. Br J Pharmacol. 128: 781-7. PMID: 10516662
  2. 5-idrossitriptamina ipotalamica paraventricolare: inibizione recettore-specifica dell'alimentazione stimolata da NPY e del metabolismo energetico.  |  Currie, PJ., et al. 2002. Pharmacol Biochem Behav. 71: 709-16. PMID: 11888562
  3. Risposte vasodilatatrici e vasocostrittrici indotte dalla 5-idrossitriptamina nel quarto posteriore autoperfuso di sangue in situ del ratto anestetizzato.  |  Calama, E., et al. 2002. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 366: 110-6. PMID: 12122496
  4. Le risposte vasodilatatrici indotte dalla 5-idrossitriptamina nei quarti posteriori del ratto anestetizzato coinvolgono i beta2-adrenocettori.  |  Calama, E., et al. 2003. J Pharm Pharmacol. 55: 1371-8. PMID: 14607019
  5. Effetti in vivo dell'attivazione e del blocco locale dei recettori 5-HT1B sullo spike neuronale del globo pallido.  |  Querejeta, E., et al. 2005. Brain Res. 1043: 186-94. PMID: 15862532
  6. Il ruolo del fattore iperpolarizzante derivato dall'endotelio e delle vie della ciclossigenasi nella risposta serotoninergica inibitoria all'effetto pressorio elicitato dalla stimolazione simpatica in ratti trattati cronicamente con sarpogrelato.  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2014. Eur J Pharmacol. 731: 80-7. PMID: 24675150
  7. Prove farmacologiche che l'attivazione di 5-HT1D induce la vasodilatazione renale attraverso la via dell'NO nei ratti.  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2015. Clin Exp Pharmacol Physiol. 42: 640-7. PMID: 25854421
  8. Il recettore 5-HT1D inibisce la neurotrasmissione simpatica renale attraverso la via dell'ossido nitrico nei ratti anestetizzati.  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2015. Vascul Pharmacol. 72: 172-80. PMID: 26003124
  9. Il blocco dei recettori 5-HT2 produce effetti vasodilatatori attraverso l'ossido nitrico, la prostaciclina e i canali del potassio sensibili all'ATP nella vascolarizzazione renale di ratto.  |  García-Pedraza, JA., et al. 2016. Vascul Pharmacol. 79: 51-59. PMID: 26586311
  10. La 5-HT modula il flusso vasopressorio mesenterico del ratto attraverso i recettori simpaticolitici 5-HT1D.  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2017. Clin Exp Pharmacol Physiol. 44: 1224-1231. PMID: 28771848
  11. Il sumatriptan inibisce l'attività elettrofisiologica degli ASIC nei neuroni del ganglio trigeminale di ratto.  |  Guo, L., et al. 2018. Eur J Pharmacol. 841: 98-103. PMID: 30336137
  12. Il trattamento con fluoxetina riduce l'input vagale cardiaco e altera la modulazione serotoninergica del deflusso parasimpatico nei ratti diabetici.  |  García-Domingo, M., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35628547
  13. Evidenza della localizzazione presinaptica degli autorecettori inibitori 5-HT1D beta-simili nella corteccia cerebrale della cavia.  |  Bühlen, M., et al. 1996. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 353: 281-9. PMID: 8692282
  14. Effetto della somministrazione nel terzo ventricolo di L-694.247, un agonista selettivo dei recettori 5-HT1D, sull'assunzione di acqua nei ratti.  |  De Castro-e-Silva, E., et al. 1997. Pharmacol Biochem Behav. 57: 749-54. PMID: 9259002
  15. Caratterizzazione dei recettori 5-HT1 pre-funzionali che mediano l'inibizione degli effetti pressori elicitati dalla stimolazione simpatica nel ratto pithed.  |  Morán, A., et al. 1998. Br J Pharmacol. 123: 1205-13. PMID: 9559906

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

L-694,247, 10 mg

sc-361223
10 mg
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L-694,247, 50 mg

sc-361223A
50 mg
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