Date published: 2025-9-9

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L-364,373 (CAS 103342-82-1)

5.0(1)
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Nomi alternativi:
R-L3; 5-(2-Fluorophenyl)-1,3-dihydro-3-(1H-indol-3-ylmethyl)-1-methyl-2H-1,4-benzodiazepin2-one
Applicazione:
L-364,373 è un attivatore dei canali KCNQ1 (KVLQT1)
Numero CAS:
103342-82-1
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
397.44
Formula molecolare:
C25H20FN3O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
Available in US only.
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L-364,373 è un composto chimico utilizzato nella ricerca incentrata sullo studio dei recettori delle benzodiazepine e delle loro attività associate. Grazie alla sua struttura specifica, è interessante per l'esplorazione dei sottotipi dei recettori GABA(A) e delle loro affinità di legame. In neurochimica, L-364,373 viene utilizzato per studiare la modulazione dei sistemi neurotrasmettitoriali, in particolare del neurotrasmettitore inibitorio acido gamma-aminobutirrico (GABA), e il suo ruolo nei processi neurologici. Il composto è anche prezioso nello studio degli effetti ansiolitici e sedativi a livello molecolare, in quanto informa la progettazione di ligandi con potenziale selettività per diverse sottopopolazioni di recettori benzodiazepinici. Inoltre, nel campo della chimica organica sintetica, L-364,373 è un bersaglio per lo sviluppo di vie sintetiche, consentendo ai ricercatori di affinare le tecniche per la costruzione di molecole complesse come gli 1,4-benzodiazepin-2-oni. Le interazioni di L-364,373 con varie isoforme di recettori possono far luce sui requisiti strutturali per il legame e l'attività, contribuendo a una più ampia comprensione delle interazioni recettore-ligando.


L-364,373 (CAS 103342-82-1) Referenze

  1. Modulazione e identificazione genetica del canale M.  |  Brown, BS. and Yu, SP. 2000. Prog Biophys Mol Biol. 73: 135-66. PMID: 10958929
  2. L-364,373 non riesce ad attivare la corrente K+ a raddrizzamento ritardato lento nei cardiomiociti ventricolari canini.  |  Magyar, J., et al. 2006. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 373: 85-9. PMID: 16544107
  3. Efflusso di Rb+ attraverso l'attivazione funzionale dei canali KCNQ1/minK cardiaci da parte della benzodiazepina R-L3 (L-364,373).  |  Jow, F., et al. 2006. Assay Drug Dev Technol. 4: 443-50. PMID: 16945016
  4. Il QT lungo di tipo 2 indotto farmacologicamente può essere salvato dall'attivazione delle IK con la benzodiazepina R-L3 in cardiomiociti isolati di cavia.  |  Nissen, JD., et al. 2009. J Cardiovasc Pharmacol. 54: 169-77. PMID: 19568177
  5. L'AMP-activated protein kinase inibisce i canali KCNQ1 attraverso la regolazione dell'ubiquitina ligasi Nedd4-2 nelle cellule epiteliali renali.  |  Alzamora, R., et al. 2010. Am J Physiol Renal Physiol. 299: F1308-19. PMID: 20861072
  6. I canali K+ regolano l'espressione di ENaC attraverso cambiamenti nell'attività del promotore e controllano la clearance dei fluidi nelle cellule epiteliali alveolari.  |  Bardou, O., et al. 2012. Biochim Biophys Acta. 1818: 1682-90. PMID: 22406554
  7. Espressione funzionale dei canali KCNQ (Kv7) nel muscolo liscio della vescica di cavia e loro contributo all'attività spontanea.  |  Anderson, UA., et al. 2013. Br J Pharmacol. 169: 1290-304. PMID: 23586426
  8. La stechiometria dinamica delle subunità conferisce un continuum progressivo di sensibilità farmacologica ai canali del potassio KCNQ.  |  Yu, H., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: 8732-7. PMID: 23650380
  9. Gli enantiomeri L-364,373 (R-L3) hanno effetti modulanti opposti sulle IK nei miociti ventricolari di mammifero.  |  Corici, C., et al. 2013. Can J Physiol Pharmacol. 91: 586-92. PMID: 23889560
  10. Base molecolare dei canali del potassio nelle cellule epiteliali del dotto pancreatico.  |  Hayashi, M. and Novak, I. 2013. Channels (Austin). 7: 432-41. PMID: 23962792
  11. Espressione molecolare e prove farmacologiche di un ruolo funzionale dei sottotipi di canale kv7 nel muscolo liscio della vescica urinaria di Guinea.  |  Afeli, SA., et al. 2013. PLoS One. 8: e75875. PMID: 24073284
  12. I canali Kv7 determinano in modo critico la reattività dell'arteria coronaria: differenze tra destra e sinistra e down-regulation da iperglicemia.  |  Morales-Cano, D., et al. 2015. Cardiovasc Res. 106: 98-108. PMID: 25616413
  13. Il tessuto adiposo perivascolare coronarico magro e obeso ostacola la vasodilatazione attraverso l'inibizione differenziale dei canali K+ della muscolatura liscia vascolare.  |  Noblet, JN., et al. 2015. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 35: 1393-400. PMID: 25838427
  14. I canali del potassio Kv7 come intermediari della trasduzione del segnale nel controllo del tono microvascolare.  |  Byron, KL. and Brueggemann, LI. 2018. Microcirculation. 25: PMID: 28976052

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