Struttura molecolare di Janex-1, Numero CAS: 202475-60-3
Janex-1 (CAS 202475-60-3)
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Nomi alternativi:
WHI-P131
Applicazione:
Janex-1 è un inibitore selettivo dell'attività tirosin-chinasica di JAK3
Numero CAS:
202475-60-3
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
297.3
Formula molecolare:
C16H15N3O3
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Janex-1 è un inibitore permeabile alle cellule, reversibile, potente, ATP-competitivo e specifico di JAK3 (IC50 della chinasi della famiglia Janus 3 = 78 muM). Janex-1 non ha effetto su JAK1, JAK2, o sulle tirosin-chinasi Zap/Syk o SRC. Janex-1 agisce come potente inibitore dell'adesione e della migrazione delle cellule di glioblastoma ed è anche in grado di bloccare l'aggregazione piastrinica indotta dalla trombina.
Janex-1 (CAS 202475-60-3) Referenze
- Metabolismo mediato dal CYP1A dell'inibitore della Janus chinasi-3 4-(4'-idrossifenil)-amino-6,7-dimetossichinazolina: basi strutturali per l'inattivazione tramite O-demetilazione regioselettiva. | Uckun, FM., et al. 2002. Drug Metab Dispos. 30: 74-85. PMID: 11744615
- L'inibitore della Janus chinasi 3 WHI-P131/JANEX-1 previene la malattia del trapianto contro l'ospite ma risparmia la funzione di trapianto contro la leucemia degli allotrapianti di midollo osseo in un modello di trapianto di midollo osseo murino. | Uckun, FM., et al. 2002. Blood. 99: 4192-9. PMID: 12010825
- Il target JAK3 con JANEX-1 per la prevenzione del diabete autoimmune di tipo 1 nei topi NOD. | Cetkovic-Cvrlje, M., et al. 2003. Clin Immunol. 106: 213-25. PMID: 12706408
- Prevenzione del rigetto dell'allotrapianto di isole in topi diabetici mediante il bersaglio della Janus chinasi 3 con la 4-(4'-idrossifenil)-amino-6,7-dimetossichinazolina (JANEX-1). | Cetkovic-Cvrlje, M., et al. 2003. Arzneimittelforschung. 53: 648-54. PMID: 14558439
- Il target dei mastociti nell'endometriosi con l'inibitore della janus chinasi 3, JANEX-1. | D'Cruz, OJ. and Uckun, FM. 2007. Am J Reprod Immunol. 58: 75-97. PMID: 17631002
- Effetto del targeting della janus chinasi 3 sullo sviluppo di tumori intestinali nel modello murino di poliposi adenomatosa coli(min). | Uckun, FM., et al. 2007. Arzneimittelforschung. 57: 320-9. PMID: 17688077
- Profilo di attività antinfiammatoria di JANEX-1 in modelli animali preclinici. | Uckun, FM., et al. 2008. Bioorg Med Chem. 16: 1287-98. PMID: 18024136
- Il bersaglio delle vie di trasduzione del segnale legate alla tirosin-chinasi JAK3 con inibitori progettati in modo razionale. | Uckun, FM., et al. 2007. Anticancer Agents Med Chem. 7: 612-23. PMID: 18045056
- JANEX-1, un inibitore di JAK3, protegge le isole pancreatiche dalla tossicità delle citochine attraverso la downregulation dell'attivazione di NF-kappaB e della via JAK/STAT. | Lv, N., et al. 2009. Exp Cell Res. 315: 2064-71. PMID: 19414010
- Janex-1, un inibitore di JAK3, migliora l'espressione delle molecole di adesione cellulare indotta dal fattore di necrosi tumorale α e migliora la permeabilità vascolare del miocardio nei topi endotossici. | Lee, JE., et al. 2012. Int J Mol Med. 29: 864-70. PMID: 22344597
- L'inibizione della chinasi Janus attivata-3 protegge dal danno da ischemia e riperfusione miocardica nei topi. | Oh, YB., et al. 2013. Exp Mol Med. 45: e23. PMID: 23680658
- I monociti CD14+CD16+ che esprimono IL21R si espandono nei pazienti con mieloma multiplo, determinando un aumento degli osteoclasti. | Bolzoni, M., et al. 2017. Haematologica. 102: 773-784. PMID: 28057743
- JANEX-1 migliora l'embolia polmonare acuta attraverso VEGF e FAK nelle cellule muscolari lisce dell'arteria polmonare. | Pan, L., et al. 2020. Exp Biol Med (Maywood). 245: 1395-1403. PMID: 32664806
- La fosforilazione della Janus chinasi 3 e la via JAK/STAT sono modulate positivamente dall'ormone follicolo-stimolante (FSH) nelle cellule della granulosa bovine. | Zareifard, A., et al. 2023. BMC Mol Cell Biol. 24: 21. PMID: 37337185
Inibitore di:
3BP1, C-MIP, GDNF, JAK3, e SH2-B.Attivatore di:
Tec.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
Janex-1, 1 mg | sc-205354 | 1 mg | $36.00 | |||
Janex-1, 5 mg | sc-205354A | 5 mg | $153.00 |