Date published: 2025-9-8

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I-OMe-Tyrphostin AG 538

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Nomi alternativi:
α-Cyano-(3-methoxy-4-hydroxy-5-iodocinnamoyl)-(3′,4′-dihydroxyphenyl)ketone; I-OMe-AG 538
Peso molecolare:
437.19
Formula molecolare:
C17H12INO5
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'I-OMe-Tirfostina AG 538 è un inibitore della tirosin-chinasi proteica dell'IGF-1 (recettore del fattore di crescita insulinico 1). L'I-OMe-Tirfostina AG 538 dimostra una potente inibizione della segnalazione mediata dall'IGF-1R e mostra una citotossicità preferenziale verso le cellule PANC1 private dei nutrienti. Questo composto agisce come inibitore ATP-competitivo della fosfatidilinositolo-5-fosfato 4-chinasi α (PI5P4Kα), mostrando un valore IC50 di 1 µM. I ricercatori hanno impiegato efficacemente l'I-OMe-Tirfostina AG 538 come inibitore della segnalazione cellulare in linee cellulari PC-1. Inoltre, è stata utilizzata in saggi di screening ad alto rendimento per identificare potenziali inibitori dell'IGF1R.


I-OMe-Tyrphostin AG 538 Referenze

  1. L'eccitoprotezione delle statine è mediata dalla sAPP e dalla conseguente attenuazione degli eventi di troncamento indotti dalla calpaina, probabilmente attraverso la segnalazione di rho-ROCK.  |  Ma, T., et al. 2009. J Neurosci. 29: 11226-36. PMID: 19741129
  2. Un test omogeneo e ad alto rendimento per la fosfatidilinositolo 5-fosfato 4-chinasi con una nuova e rapida preparazione del substrato.  |  Davis, MI., et al. 2013. PLoS One. 8: e54127. PMID: 23326584
  3. La fosfatidilinositolo 5-fosfato 4-chinasi γ (PI5P4Kγ), un enigma della segnalazione lipidica.  |  Giudici, ML., et al. 2016. Adv Biol Regul. 61: 47-50. PMID: 26710750
  4. Dati annotati sui composti per i modulatori dell'attività della NADH deidrogenasi respiratoria di tipo II solubilizzata con detergenti o ricostituita con lipidi, ottenuti mediante lo screening di librerie di composti.  |  Dunn, EA., et al. 2016. Data Brief. 6: 275-8. PMID: 26862571
  5. L'interazione gerarchica glucocorticoidi-endocannabinoidi regola l'attivazione del nucleo accumbens da parte dell'insulina.  |  Pinheiro, BS., et al. 2016. Brain Res Bull. 124: 222-30. PMID: 27208730
  6. Un inibitore della tirosin-chinasi della milza attenua la proliferazione e la migrazione delle cellule muscolari lisce vascolari.  |  Seo, HH., et al. 2017. Biol Res. 50: 1. PMID: 28100269
  7. La fibrosi mediata dal fattore di crescita insulino-simile (IGF)-II in condizioni polmonari patogene.  |  Garrett, SM., et al. 2019. PLoS One. 14: e0225422. PMID: 31765403
  8. Studio della relazione struttura-attività di inibitori covalenti della pan-fosfatidilinositolo 5-fosfato 4-chinasi.  |  Manz, TD., et al. 2020. ACS Med Chem Lett. 11: 346-352. PMID: 32184968
  9. Una strategia di apprendimento automatico per la scoperta di farmaci identifica piccole molecole anti-scistosi.  |  Zorn, KM., et al. 2021. ACS Infect Dis. 7: 406-420. PMID: 33434015
  10. Metodo di ingegneria cellulare che utilizza sonde di segnalazione oligonucleotidiche fluorogeniche e citometria a flusso.  |  Shekdar, K., et al. 2021. Biotechnol Lett. 43: 949-958. PMID: 33683511
  11. L'inibizione della sintesi dell'indigoidina come screening colorimetrico ad alto rendimento per gli antibiotici che hanno come bersaglio l'essenziale fosfopanteteinil-transferasi PptT di Mycobacterium tuberculosis.  |  Brown, AS., et al. 2021. Pharmaceutics. 13: PMID: 34371757
  12. Sviluppo di analoghi delle tirfostine per studiare l'inibizione del sistema proteasoma del Mycobacterium tuberculosis Pup*.  |  Janssen, GV., et al. 2021. Chembiochem. 22: 3082-3089. PMID: 34387015
  13. PIP chinasi: Una famiglia versatile che richiede ulteriore attenzione terapeutica.  |  Llorente, A., et al. 2023. Adv Biol Regul. 87: 100939. PMID: 36517396

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

I-OMe-Tyrphostin AG 538, 5 mg

sc-300821
5 mg
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I-OMe-Tyrphostin AG 538, 50 mg

sc-300821B
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I-OMe-Tyrphostin AG 538, 100 mg

sc-300821C
100 mg
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