Date published: 2025-9-11

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GW2974 (CAS 202272-68-2)

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Nomi alternativi:
N4-(1-Benzyl-1H-indazol-5-yl)-N6,N6-dimethyl-pyrido [3,4-d]pyrimidine-4,6-diamine
Applicazione:
GW2974 è un doppio inibitore selettivo di EGFR e Neu (ErbB-2)
Numero CAS:
202272-68-2
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
395.47
Formula molecolare:
C23H21N7
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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GW2974 è un doppio inibitore selettivo delle tirosin-chinasi dei recettori EGFR e Neu (ErbB-2). È noto che le tirosin-chinasi sono proteine transmembrana, essenziali per la crescita e la sopravvivenza delle cellule. Gli studi indicano che il GW2974 inibisce la crescita della linea tumorale PC-3 (sc-2220), grazie alla sua capacità di inibire le tirosin-chinasi. Inoltre, il GW2974 stimola la quantità di NSE e Chr-A (cromogranina A) nelle cellule. Studi condotti su topi BK5.erbB2 dimostrano che il GW2974 inibisce l'iperproliferazione epidermica indotta dal 12-O-tetradecanoilforbolo-13-acetato, con conseguente riduzione dell'espressione di EGFR e Neu. Inoltre, questi studi suggeriscono che gli effetti inibitori sulla crescita cellulare di GW2974 sono più potenti durante la promozione del tumore e quando Neu è sovraespresso.


GW2974 (CAS 202272-68-2) Referenze

  1. Effetti dell'inibitore della chinasi ErbB1/ErbB2 GW2974 sulla crescita della linea cellulare PC-3 di cancro alla prostata indipendente dagli androgeni e sul contenuto di NSE, cromogranina A e osteopontina.  |  Terracciano, D., et al. 2010. Oncol Rep. 24: 213-7. PMID: 20514464
  2. La doppia inibizione del recettore del fattore di crescita epidermico e di erbB2 inibisce efficacemente la promozione dei tumori cutanei durante la carcinogenesi a due stadi.  |  Kiguchi, K., et al. 2010. Cancer Prev Res (Phila). 3: 940-52. PMID: 20682802
  3. GW583340 e GW2974, inibitori umani di EGFR e HER-2, invertono la resistenza ai farmaci mediata da ABCG2 e ABCB1.  |  Sodani, K., et al. 2012. Biochem Pharmacol. 83: 1613-22. PMID: 22414725
  4. L'attivazione del recettore del fattore di crescita epidermico promuove la linfangiogenesi nella pelle.  |  Marino, D., et al. 2013. J Dermatol Sci. 71: 184-94. PMID: 23706492
  5. Il meccanismo dipendente dal recettore EGF può essere coinvolto nella fagocitosi delle PMN potenziata dalla glicoproteina di Tamm-Horsfall attraverso l'attivazione della famiglia Rho e della via di segnalazione MAPK.  |  Li, KJ., et al. 2014. Molecules. 19: 1328-43. PMID: 24451252
  6. Le tossine uremiche legate alle proteine inducono il rimodellamento dei tessuti attraverso il bersaglio del recettore EGF.  |  Sun, CY., et al. 2015. J Am Soc Nephrol. 26: 281-90. PMID: 25012179
  7. La sovraespressione del microRNA-133b è associata all'aumento della sopravvivenza dei pazienti con carcinoma epatocellulare dopo epatectomia curativa: coinvolgimento della via di segnalazione EGFR/PI3K/Akt/mTOR.  |  Wang, X., et al. 2017. Oncol Rep. 38: 141-150. PMID: 28586051
  8. L'abbattimento di SLC34A2 inibisce la proliferazione cellulare, le metastasi e aumenta la chemiosensibilità nel glioma.  |  Bao, Z., et al. 2019. J Cell Biochem. 120: 10205-10214. PMID: 30592329
  9. Il recettore del fattore di crescita epidermico controlla la glicogeno fosforilasi nelle cellule T attraverso piccole GTPasi della famiglia RAS.  |  Llavero, F., et al. 2019. J Biol Chem. 294: 4345-4358. PMID: 30647127
  10. Uno schermo di riposizionamento dei farmaci che utilizza reporter fluorescenti sensibili allo splicing identifica nuovi modulatori dello splicing del VEGF-A con proprietà anti-angiogeniche.  |  Star, E., et al. 2021. Oncogenesis. 10: 36. PMID: 33941763
  11. 5-(Indol-2-il)pirazolo[3,4-b]piridine come nuova famiglia di bloccanti del canale TASK-3: Una sintesi regioselettiva basata sul farmacoforo.  |  Ramírez, D., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 34202296
  12. I modulatori GW-2974 e SCH-442416 delle tirosin-chinasi e dei recettori dell'adenosina possono anche stabilizzare il DNA telomerico G-quadruplex umano.  |  Salem, AA., et al. 2022. PLoS One. 17: e0277963. PMID: 36476719
  13. Il bersaglio della segnalazione EGFR/PI3K/AKT/mTOR nel carcinoma epatocellulare.  |  Bang, J., et al. 2023. Pharmaceutics. 15: PMID: 37631344

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GW2974, 25 mg

sc-252869
25 mg
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