Date published: 2025-9-6

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GW 7647 (CAS 265129-71-3)

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Nomi alternativi:
2-(4-(2-(1-Cyclohexanebutyl)-3-cyclohexylureido)ethyl)phenylthio)-2-methylpropionic acid; GW7647
Applicazione:
GW 7647 è un potente agonista PPARα con una selettività di 200 volte rispetto a PPARγ e PPARδ
Numero CAS:
265129-71-3
Purezza:
>98%
Peso molecolare:
502.8
Formula molecolare:
C29H46N2O3S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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GW 7647 è un potente agonista PPARalfa con una selettività di 200 volte rispetto a PPARgamma e PPARdelta. Questo composto è anche in grado di provocare un'alta regolazione dell'espressione genica della beta-ossidazione e un aumento dell'ossidazione del palmitato. Inoltre, la glicolisi viene fortemente ridotta a livello trascrizionale dal GW 7647, con conseguente diminuzione della produzione di lattato e piruvato. Inoltre, questo agente mostra la capacità di ridurre l'ossidazione del glucosio e di inibire la lipogenesi e l'esterificazione dei trigliceridi.


GW 7647 (CAS 265129-71-3) Referenze

  1. Attivazione mediata dalla prostaciclina del recettore delta del perossisoma proliferatore attivato nel cancro del colon-retto.  |  Gupta, RA., et al. 2000. Proc Natl Acad Sci U S A. 97: 13275-80. PMID: 11087869
  2. Identificazione di un agonista PPARalpha umano selettivo per sottotipo attraverso la sintesi di array paralleli.  |  Brown, PJ., et al. 2001. Bioorg Med Chem Lett. 11: 1225-7. PMID: 11354382
  3. Regolazione dell'espressione delle citochine da parte dei ligandi dei recettori attivati dei perossisomi proliferatori.  |  Cunard, R., et al. 2002. J Immunol. 168: 2795-802. PMID: 11884448
  4. Valutazione del potenziale terapeutico degli agonisti PPARalpha per l'adrenoleucodistrofia X-linked.  |  Rampler, H., et al. 2003. Mol Genet Metab. 80: 398-407. PMID: 14654352
  5. Gli agonisti PPARalfa inibiscono la produzione di ossido nitrico potenziando la degradazione di iNOS nei macrofagi trattati con LPS.  |  Paukkeri, EL., et al. 2007. Br J Pharmacol. 152: 1081-91. PMID: 17891158
  6. Controllo da parte del recettore-alfa del perossisoma proliferatore attivato del metabolismo dei lipidi e del glucosio negli adipociti bianchi umani.  |  Ribet, C., et al. 2010. Endocrinology. 151: 123-33. PMID: 19887568
  7. Regolazione differenziale del trasporto di glucosio stimolato dagli acidi grassi liberi e dagli agonisti PPARα o -Δ nei miociti cardiaci.  |  Asrih, M., et al. 2012. Am J Physiol Endocrinol Metab. 302: E872-84. PMID: 22297301
  8. Il recettore dell'adenosina A2A modula la risposta vascolare in topi privi di idrolasi epossidica solubile attraverso le CYP-epossigenasi e PPARγ.  |  Nayeem, MA., et al. 2013. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 304: R23-32. PMID: 23152114
  9. Stabilità a lungo termine di epatociti primari di ratto in coculture micropatternate.  |  Ukairo, O., et al. 2013. J Biochem Mol Toxicol. 27: 204-12. PMID: 23315828
  10. L'espressione epatica di AQP9 nei ratti maschi è ridotta in risposta al trattamento con agonisti PPARα.  |  Lebeck, J., et al. 2015. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 308: G198-205. PMID: 25477377
  11. La ciliogenesi è regolata reciprocamente da PPARA e NR1H4/FXR attraverso il controllo dell'autofagia in vitro e in vivo.  |  Liu, ZQ., et al. 2018. Autophagy. 14: 1011-1027. PMID: 29771182
  12. La naringenina promuove l'espressione genica termogenica nel tessuto adiposo bianco umano.  |  Rebello, CJ., et al. 2019. Obesity (Silver Spring). 27: 103-111. PMID: 30506905
  13. Un nuovo derivato della valina N-sostituita con proprietà di legame e attività biologiche uniche del recettore γ del perossisoma proliferatore attivato.  |  Peiretti, F., et al. 2020. J Med Chem. 63: 13124-13139. PMID: 33142057

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