Date published: 2025-9-10

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GR 231118 (CAS 158859-98-4)

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Applicazione:
GR 231118 è un potente antagonista NPY1-R e agonista NPY4-R
Numero CAS:
158859-98-4
Peso molecolare:
2352.77
Formula molecolare:
C110H170N34O24
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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GR 231118 è un composto sintetico noto per il suo ruolo di antagonista selettivo e agonista parziale dei recettori della neurochinina-1 (NK1) e della neurochinina-2 (NK2), rispettivamente. Questi recettori fanno parte della famiglia dei recettori tachichinici, che legano principalmente neuropeptidi come la sostanza P e la neurochinina A, coinvolti nella mediazione di varie risposte fisiologiche, tra cui l'infiammazione, la percezione del dolore e le risposte vascolari. Il GR 231118 è stato particolarmente utile nella ricerca sulle vie neurochimiche del dolore e dell'infiammazione. Bloccando il recettore NK1, GR 231118 inibisce il legame della sostanza P, un neuropeptide associato alla trasmissione del dolore e ai processi infiammatori, fornendo così indicazioni sui potenziali meccanismi per nuovi farmaci analgesici e antinfiammatori. Il suo parziale effetto agonistico sui recettori NK2, che interagiscono principalmente con la neurochinina A, consente ai ricercatori di esplorare l'equilibrio tra l'inibizione e l'attivazione dei recettori, offrendo una comprensione sfumata delle dinamiche recettoriali nei sistemi biologici. Questa duplice funzionalità rende il GR 231118 uno strumento prezioso nella ricerca neurofarmacologica, favorendo la delucidazione di complesse vie di segnalazione che possono portare a nuove strategie terapeutiche per la gestione del dolore e delle malattie infiammatorie, rigorosamente in un contesto di ricerca senza implicare applicazioni cliniche o farmaceutiche.


GR 231118 (CAS 158859-98-4) Referenze

  1. Regolazione dell'assunzione di cibo da parte del neuropeptide Y nei pesci rossi.  |  Narnaware, YK., et al. 2000. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 279: R1025-34. PMID: 10956262
  2. 8-amino-5-nitro-6-fenossichinoline: potenziali ligandi non peptidici del recettore del neuropeptide Y.  |  Wielgosz-Collin, G., et al. 2002. J Enzyme Inhib Med Chem. 17: 449-53. PMID: 12683683
  3. L'attivazione dei recettori del neuropeptide Y Y1 inibisce il rilascio di glutammato attraverso la riduzione dell'ingresso di Ca2+ voltaggio-dipendente nei terminali nervosi della corteccia cerebrale di ratto: soppressione di questo effetto inibitorio da parte della via facilitatoria dipendente dalla protein chinasi C.  |  Wang, SJ. 2005. Neuroscience. 134: 987-1000. PMID: 16026936
  4. Mimetici della metastina (KiSS-1) identificati a partire da ficofori derivati dalla relazione struttura-attività dei peptidi e dallo screening diretto del database delle piccole molecole.  |  Orsini, MJ., et al. 2007. J Med Chem. 50: 462-71. PMID: 17266198
  5. Famiglia di ormoni NPY: rilevanza clinica e potenziale uso nelle malattie gastrointestinali.  |  Vona-Davis, LC. and McFadden, DW. 2007. Curr Top Med Chem. 7: 1710-20. PMID: 17979780
  6. Ruolo dei recettori ipotalamici ventromediali dell'orexina-1 nella regolazione della secrezione di acido gastrico in ratti coscienti.  |  Eliassi, A., et al. 2009. J Neuroendocrinol. 21: 177-82. PMID: 19207823
  7. La secrezione acida gastrica indotta dalla microiniezione di orexina A nel nucleo paraventricolare è mediata dall'attivazione del sistema neuropeptidico Yergic.  |  Kermani, M. and Eliassi, A. 2012. Neuroscience. 226: 81-8. PMID: 22986171
  8. L'attività del neuropeptide Y nel nucleo accumbens modula il comportamento alimentare e l'attività neuronale.  |  van den Heuvel, JK., et al. 2015. Biol Psychiatry. 77: 633-41. PMID: 25109664
  9. La segnalazione dell'Orexina-A nel nucleo paraventricolare promuove la secrezione acida gastrica e la motilità gastrica attraverso l'attivazione dei recettori del neuropeptide Y Y1 e modulata dall'area laterale ipotalamica.  |  Wang, C., et al. 2019. Neuropeptides. 74: 24-33. PMID: 30700376
  10. Il GR231118 (1229U91) e altri analoghi del C-terminus del neuropeptide Y sono potenti antagonisti del recettore Y1 del neuropeptide e agonisti del recettore Y4 del neuropeptide.  |  Parker, EM., et al. 1998. Eur J Pharmacol. 349: 97-105. PMID: 9669502

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GR 231118, 500 µg

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