GDC-0980 (CAS 1032754-93-0)

GDC-0980, noto anche come apitolisib, è un antagonista potente e selettivo per le chinasi PI3K e mTOR di classe I, che mostra una notevole specificità con un Ki di 17 nM contro mTOR (FRAP) e valori IC50 di 5 nM, 27 nM, 7 nM e 14 nM contro le isoforme PI3Kα, β, δ e γ, rispettivamente. Questa piccola molecola agisce regolando finemente l'attività della chinasi centrale delle reti di segnalazione cellulare che regolano la proliferazione, la sopravvivenza e l'angiogenesi delle cellule, processi chiave coinvolti nella progressione degli stati patologici. Prendendo di mira entrambe le vie PI3K e mTOR, GDC-0980 interrompe le intricate cascate di segnalazione, portando a una marcata inibizione della proliferazione cellulare, come evidenziato in linee cellulari tumorali come PC3 e MCF7. Questa duplice strategia di inibizione offre un blocco completo dell'asse PI3K/AKT/mTOR, una via di segnalazione centrale spesso disregolata in varie condizioni, limitando così efficacemente la crescita cellulare aberrante e promuovendo l'apoptosi senza impegnarsi nelle complessità della scomposizione strutturale o concentrarsi sull'applicabilità clinica. Grazie a questi meccanismi, apitolisib esemplifica un approccio strategico in contesti di ricerca per esplorare le dinamiche sottostanti alle vie di crescita e sopravvivenza cellulare, contribuendo a fornire preziose intuizioni sulla modulazione dei fattori molecolari chiave della progressione delle malattie.