Fialuridine (CAS 69123-98-4)
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La fialuridina (FIAU), nota anche come DRG-0098, è un analogo nucleosidico che presenta proprietà antivirali. Inibisce efficacemente le timidina chinasi dei virus herpes simplex di tipo 1 e 2, con valori Ki rispettivamente di 0,14 µM e 0,95 µM. Tuttavia, il suo effetto inibitorio sulla timidina chinasi delle cellule Vero di scimmia verde è meno pronunciato, con un valore Ki di 53 µM. La fialuridina ostacola la sintesi del DNA nel citomegalovirus umano, nell'epatite B e nell'herpes simplex. È importante notare che mentre la fialuridina dimostra effetti avversi minimi in vari mammiferi, può portare a danni epatici e fatalità nell'uomo a causa della sua tossicità mitocondriale. La fialuridina viene fosforilata e inibisce la sintesi del DNA nei mitocondri epatici isolati di ratto. Inoltre, la fialuridina e i suoi metaboliti ostacolano la DNA polimerasi gamma nei siti in cui sono incorporati più analoghi adiacenti, con conseguente riduzione dell'abbondanza di mtDNA e difetti strutturali negli epatoblasti in coltura.
Fialuridine (CAS 69123-98-4) Referenze
- Identificazione del segnale di targeting mitocondriale del trasportatore nucleosidico equilibratore 1 (hENT1) umano: implicazioni per le differenze interspecie nella tossicità mitocondriale della fialuridina. | Lee, EW., et al. 2006. J Biol Chem. 281: 16700-6. PMID: 16595656
- Incorporazione della fialuridina (FIAU) nel DNA mitocondriale ed effetti della FIAU sulla morfologia dei mitocondri in cellule di epatoblastoma umano. | Colacino, JM., et al. 1996. Toxicol In Vitro. 10: 297-303. PMID: 20650209
- La fialuridina induce un'insufficienza epatica acuta in topi chimerici TK-NOG: un modello per rilevare la tossicità epatica dei farmaci prima della sperimentazione sull'uomo. | Xu, D., et al. 2014. PLoS Med. 11: e1001628. PMID: 24736310
- Meccanismi dell'epatotossicità cronica da fialuridina rivelati in sferoidi di epatociti umani primari. | Hendriks, DFG., et al. 2019. Toxicol Sci. 171: 385-395. PMID: 31505000
- Priming della trascrizione inversa del virus dell'epatite B di anatra in vitro: terminazione prematura del DNA primer indotta dal 5'-trifosfato di fialuridina. | Staschke, KA. and Colacino, JM. 1994. J Virol. 68: 8265-9. PMID: 7525986
- Insufficienza epatica e acidosi lattica dovute alla fialuridina (FIAU), un analogo nucleosidico in fase di sperimentazione per l'epatite B cronica. | McKenzie, R., et al. 1995. N Engl J Med. 333: 1099-105. PMID: 7565947
- Effetto della fialuridina sulla replicazione del DNA mitocondriale in cellule CEM e in cellule di epatoblastoma umano in coltura. | Colacino, JM., et al. 1994. Antimicrob Agents Chemother. 38: 1997-2002. PMID: 7811009
- Radioimmunoassaggio sensibile e specifico per la fialuridina: valutazione iniziale della farmacocinetica dopo dosi orali singole in volontari sani. | Bowsher, RR., et al. 1994. Antimicrob Agents Chemother. 38: 2134-42. PMID: 7811032
- La fialuridina si accumula nel DNA di cani, scimmie e ratti in seguito a somministrazione orale a lungo termine. | Richardson, FC., et al. 1994. Proc Natl Acad Sci U S A. 91: 12003-7. PMID: 7991573
- Meccanismi dell'attività anti-epatite B e della tossicità mitocondriale della fialuridina (FIAU). | Colacino, JM. 1996. Antiviral Res. 29: 125-39. PMID: 8739593
- Confronto dell'incorporazione del DNA in cellule umane MOLT-4 di due 2'-beta-fluoronucleosidi, 2'-beta-fluoro-2',3'-dideoxyadenosina e fialuridina. | Ahluwalia, GS., et al. 1996. J Pharm Sci. 85: 454-5. PMID: 8901088
- Cambiamenti istopatologici associati all'epatotossicità da fialuridina. | Kleiner, DE., et al. 1997. Mod Pathol. 10: 192-9. PMID: 9071726
- La fialuridina viene fosforilata e inibisce la sintesi del DNA nei mitocondri epatici di ratto isolati. | Horn, DM., et al. 1997. Antiviral Res. 34: 71-4. PMID: 9107387
- Lesione mitocondriale. Lezioni dalla sperimentazione sulla fialuridina. | Honkoop, P., et al. 1997. Drug Saf. 17: 1-7. PMID: 9258627
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