Erastin (CAS 571203-78-6)
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L'erastina è un composto piperazinil-quinazolinico permeabile alle cellule che mostra una letalità selettiva per gli oncogeni nelle cellule con mutazioni H-Ras. È stato dimostrato che lega i canali mitocondriali degli anioni volatili dipendenti (VDAC) e ne altera il gating L'Erastin induce rapidamente una morte cellulare ossidativa e non apoptotica in diversi tumori umani che presentano mutazioni attivanti nella segnalazione RAS-RAF-MEK. È stato riscontrato che induce l'espressione di proteine pro-apoptotiche, come Bax e le caspasi, e inibisce l'espressione di proteine anti-apoptotiche, come Bcl-2 e XIAP. Inoltre, è un membro della famiglia dei composti del rosso rutenio ed è un potente inibitore dell'enzima cisteina-dipendente tioredoxina reduttasi (TrxR). È stato riscontrato che l'erastina possiede un'ampia gamma di attività biologiche, tra cui effetti antinfiammatori, antitumorali e antiapoptotici.
Erastin (CAS 571203-78-6) Referenze
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- L'inibitore della proteina p53 che stimola l'apoptosi inibisce la ferroptosi e allevia il danno polmonare acuto indotto dall'ischemia/riperfusione intestinale. | Li, Y., et al. 2020. Cell Death Differ. 27: 2635-2650. PMID: 32203170
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- L'induttore di ferroptosi erastina sensibilizza le cellule NSCLC al celastrolo attraverso l'attivazione dell'asse ROS-fissione mitocondriale-mitofagia. | Liu, M., et al. 2021. Mol Oncol. 15: 2084-2105. PMID: 33675143
- La ferroptosi indotta dall'erastina provoca cambiamenti fisiologici e patologici nei tessuti sani dei topi. | Zhao, J., et al. 2021. Mol Med Rep. 24: PMID: 34396451
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Erastin, 5 mg | sc-205677 | 5 mg | $365.00 | |||
Erastin, 50 mg | sc-205677A | 50 mg | $1582.00 |