CP-339818 (CAS 478341-55-8)
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Blocca sia Kv1.3 che Kv1.4. Kv1.3 è espresso nel cervello e nelle cellule effettrici della memoria Tem (T), mentre Kv1.4 è espresso nelle cellule cerebrali. Kv1.3 e Kv1.4 sono membri della famiglia Shaker dei canali del potassio voltaggio-gettati. Entrambi i canali sono coinvolti nella regolazione del potenziale di membrana dei neuroni. Kv1.3 mantiene anche il potenziale di membrana delle cellule della memoria T ed è up-regolato durante l'attivazione delle cellule T, contribuendo a molteplici processi e disturbi immunitari. I bloccanti di Kv1.3 sono da tempo ricercati per ottenere benefici terapeutici e sono anche strumenti preziosi per lo studio del sistema immunitario. CP-339818 è prezioso per gli studi sul sistema immunitario, in quanto l'assenza di Kv1.4 lo rende funzionalmente selettivo per Kv1.3, e ha dimostrato la soppressione dell'attivazione delle cellule T. CP-339818 è inoltre utile per lo studio della funzione di Kv1.4.
CP-339818 (CAS 478341-55-8) Referenze
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- Regolazione dei canali K+ Shaker-related dei mammiferi: evidenza di stati chiusi e inattivi non conduttivi. | Jäger, H., et al. 1998. J Physiol. 506 (Pt 2): 291-301. PMID: 9490854
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