Date published: 2025-9-9

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CCR4 Antagonist (CAS 864289-85-0)

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Nomi alternativi:
2-(1,4′-Bipiperidine-1′-yl)-N-cycloheptyl-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine; 2-(1,4′-Bipiperidin)-1′-yl-N-cycloheptyl-6,7-dimethoxy-4-quinazolinamine; C-021
Applicazione:
CCR4 Antagonist è un composto diaminoquinazolinico e un potente antagonista di CCR4
Numero CAS:
864289-85-0
Purezza:
≥97%
Peso molecolare:
467.66
Formula molecolare:
C27H41N5O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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CCR4 Antagonist è un composto diaminochinazolinico permeabile alle cellule che agisce come potente antagonista del recettore delle chemochine accoppiate a proteine G CKR-4 (CCR4). CCR4 Antagonist ha dimostrato di inibire la chemiotassi mediata da CCL22/CCR4 in colture murine e umane. Il recettore CCR4 si lega principalmente ad alcune chemochine, in particolare CCL17 (TARC) e CCL22 (MDC). Queste chemochine sono coinvolte nella migrazione diretta (chemiotassi) di specifiche cellule immunitarie, in particolare dei linfociti T-helper di tipo 2 (Th2). Le cellule Th2 sono coinvolte nelle risposte allergiche e in alcune altre risposte immunitarie. CCR4 può essere sovraespresso in alcune cellule tumorali, in particolare in alcuni tipi di leucemia a cellule T e di linfoma. Il blocco di CCR4 potrebbe compromettere la migrazione e la sopravvivenza di queste cellule tumorali.


CCR4 Antagonist (CAS 864289-85-0) Referenze

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  2. La palladina media l'attivazione dei fibroblasti indotta dalla rigidità nel microambiente tumorale.  |  McLane, JS. and Ligon, LA. 2015. Biophys J. 109: 249-64. PMID: 26200861
  3. La melatonina modula il microambiente del glioblastoma multiforme attraverso il bersaglio della Sirtuina 1.  |  Lai, SW., et al. 2019. Nutrients. 11: PMID: 31207928
  4. Il cross-talk tra cellule iNKT e cellule T CD8 nella milza richiede l'asse IL-4/CCL17 per la generazione di cellule effettrici a vita breve.  |  Valente, M., et al. 2019. Proc Natl Acad Sci U S A. 116: 25816-25827. PMID: 31796596
  5. La segnalazione di CCL22 contribuisce alla resistenza al sorafenib nel carcinoma epatocellulare associato al virus dell'epatite B.  |  Gao, Y., et al. 2020. Pharmacol Res. 157: 104800. PMID: 32278046
  6. L'antagonista CCR4 (C021) influenza il livello dei fattori nocicettivi e aumenta la potenza analgesica della morfina in un modello di dolore neuropatico nel ratto.  |  Bogacka, J., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 880: 173166. PMID: 32407723
  7. Il blocco del CCR4 riduce l'ipersensibilità e migliora l'analgesia da oppioidi - prove da un modello murino di neuropatia diabetica.  |  Bogacka, J., et al. 2020. Neuroscience. 441: 77-92. PMID: 32592824
  8. La somministrazione di un antagonista del CCR4 (C021) riduce l'ipersensibilità e aumenta la potenza analgesica di morfina e buprenorfina in un modello murino di dolore neuropatico.  |  Bogacka, J., et al. 2020. Front Immunol. 11: 1241. PMID: 32760393
  9. Il CCL17 ricombinante migliora la risoluzione dell'ematoma e l'attivazione della via di segnalazione CCR4/ERK/Nrf2/CD163 dopo un'emorragia intracerebrale nei topi.  |  Deng, S., et al. 2020. Neurotherapeutics. 17: 1940-1953. PMID: 32783091
  10. L'attivazione di CCL17 ricombinante dipendente da CCR4 allevia la neuroinfiammazione e l'apoptosi neuronale attraverso la via di segnalazione PI3K/AKT/Foxo1 dopo un'ICH nel topo.  |  Deng, S., et al. 2021. J Neuroinflammation. 18: 62. PMID: 33648537
  11. Antagonisti dei recettori delle chemochine con attività di blocco dei recettori α1-adrenergici.  |  DeSantis, AJ., et al. 2021. J Basic Clin Physiol Pharmacol. 33: 519-523. PMID: 34144642
  12. Le cellule dendritiche residenti nella pelle mediano il dolore post-operatorio attraverso il CCR4 sui neuroni sensoriali.  |  Silva, JR., et al. 2022. Proc Natl Acad Sci U S A. 119: PMID: 35046040
  13. CCL17 guida l'attivazione dei fibroblasti nella progressione della fibrosi polmonare potenziando la segnalazione di TGF-β/Smad.  |  Wang, QR., et al. 2023. Biochem Pharmacol. 210: 115475. PMID: 36870575

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