Date published: 2025-9-8

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BTT 3033 (CAS 1259028-99-3)

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Nomi alternativi:
1-(4-Fluorophenyl)-N-methyl-N-(4-(3-phenylureido)phenyl)-1H-pyrazole-4-sulfonamide
Numero CAS:
1259028-99-3
Peso molecolare:
465.50
Formula molecolare:
C23H20FN5O3S
For Research Use Only. Not Intended for Diagnostic or Therapeutic Use.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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BTT 3033 è un inibitore potente e selettivo di piccole molecole che ha come bersaglio l'interazione proteina-proteina YAP-TEAD, un componente fondamentale della via di segnalazione di Hippo. Questa via svolge un ruolo cruciale nella regolazione delle dimensioni degli organi, dell'omeostasi dei tessuti e della proliferazione cellulare controllando l'attività trascrizionale di YAP, un coattivatore trascrizionale. Inibendo l'interazione YAP-TEAD, BTT 3033 interrompe efficacemente questa cascata di segnalazione, portando a una diminuzione della trascrizione di geni coinvolti nella proliferazione e nella sopravvivenza cellulare. Questo meccanismo d'azione rende BTT 3033 uno strumento prezioso per la ricerca sui fondamenti molecolari del cancro, poiché le aberrazioni nella via di Hippo sono spesso associate alla tumorigenesi e alla progressione del cancro. La sua inibizione selettiva dell'interazione YAP-TEAD fornisce un metodo preciso per studiare il ruolo della via in questi processi, facilitando l'esplorazione di potenziali bersagli per nuove terapie antitumorali.


BTT 3033 (CAS 1259028-99-3) Referenze

  1. Nuovi inibitori dell'integrina α2β1 rivelano che il legame dell'integrina al collagene in condizioni di stress da taglio non richiede la preattivazione del recettore.  |  Nissinen, L., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 44694-702. PMID: 23132859
  2. I fibroblasti stimolati dal TNF-α secernono lumicano per promuovere la differenziazione dei fibrociti.  |  Pilling, D., et al. 2015. Proc Natl Acad Sci U S A. 112: 11929-34. PMID: 26351669
  3. La risposta delle piastrine a un piccolo inibitore molecolare dell'integrina α2β1 è associata al dimorfismo di ITGA2 C807T.  |  Nissinen, L., et al. 2016. Platelets. 27: 378-80. PMID: 26556301
  4. L'ipertensione ventricolare destra sperimentale induce la trasduzione regionale della β1-integrina mediata dalla segnalazione ipertrofica e profibrotica del ventricolo destro e sinistro.  |  Sun, M., et al. 2018. J Am Heart Assoc. 7: PMID: 29599211
  5. Approfondimenti sulle interazioni proteina-ligando nei complessi di integrina: Progressi nella determinazione delle strutture.  |  Zheng, Y. and Leftheris, K. 2020. J Med Chem. 63: 5675-5696. PMID: 31999923
  6. Inibizione della contrazione della muscolatura liscia prostatica umana neurogenica e indotta dal trombossano A2 da parte dell'inibitore dell'integrina α2β1 BTT-3033 e dell'inibitore della chinasi legata all'integrina Cpd22.  |  Li, B., et al. 2020. Prostate. 80: 831-849. PMID: 32449814
  7. L'inibizione dell'integrina α2β1 attenua la proliferazione delle cellule di cancro alla prostata attraverso l'arresto del ciclo cellulare, la promozione dell'apoptosi e la riduzione della transizione epitelio-mesenchimale.  |  Salemi, Z., et al. 2021. J Cell Physiol. 236: 4954-4965. PMID: 33305380
  8. L'integrina α2β1 svolge un ruolo importante nell'interazione tra i condrociti derivati dalla cartilagine articolare umana e il gel di atelocollagene.  |  Kanamoto, T., et al. 2021. Sci Rep. 11: 1757. PMID: 33469078
  9. L'integrina α2β1 regola il legame con il collagene I per modulare l'iperreattività in modelli di malattie reattive delle vie aeree.  |  Liu, S., et al. 2021. J Clin Invest. 131: PMID: 33956668
  10. Comprendere le interazioni con il collagene e la loro regolazione mirata con nuovi farmaci.  |  Gallorini, M. and Carradori, S. 2021. Expert Opin Drug Discov. 16: 1239-1260. PMID: 34034595
  11. La fosfoproteomica identifica potenziali bersagli a valle dell'inibitore dell'integrina α2β1 BTT-3033 nelle cellule stromali della prostata.  |  Li, B., et al. 2021. Ann Transl Med. 9: 1380. PMID: 34733932
  12. Analisi completa dei geni correlati al ciclo cellulare nei pazienti con cancro alla prostata.  |  Liu, Z., et al. 2021. Front Oncol. 11: 796795. PMID: 35087757
  13. VGLL3 è una proteina meccanosensibile che promuove la fibrosi cardiaca attraverso la separazione di fase liquido-liquido.  |  Horii, Y., et al. 2023. Nat Commun. 14: 550. PMID: 36754961
  14. Il ruolo emergente delle molecole di adesione cellulare nell'iperplasia prostatica benigna.  |  Liu, J., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 36769190
  15. L'integrina β1 è un determinante chiave dell'espressione dell'enzima di conversione dell'angiotensina 2 (ACE2) nelle cellule epiteliali del rene.  |  Mia, MS., et al. 2023. Eur J Cell Biol. 102: 151316. PMID: 37084657

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BTT 3033, 10 mg

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10 mg
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