Struttura molecolare di BMS-740808, Numero CAS: 280118-23-2
BMS-740808 (CAS 280118-23-2)
Applicazione:
BMS-740808 è un inibitore altamente potente e selettivo del Fattore X
Numero CAS:
280118-23-2
Peso molecolare:
588.58
Formula molecolare:
C31H27F3N6O3
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BMS-740808 è un inibitore altamente potente e selettivo del Fattore X, con un Ki di 0,03 nM. BMS-740808 è altamente potente con una rapida insorgenza dell'inibizione (2,7 × 107 M-1 s-1), selettivo (>1000 volte rispetto ad altre proteasi), efficace nel modello di trombosi AVShunt. BMS-740808 è stato sintetizzato modificando l'impalcatura biciclica pirazolo-piridinica di Razaxaban, un inibitore del Fattore X a base pirazolica. In particolare per il BMS-740808, l'introduzione di una moiety 3(R)-idrossile sull'anello pirrolidinico determina un significativo aumento della potenza. BMS-740808 mostra anche un'elevata affinità per la trombina.
BMS-740808 (CAS 280118-23-2) Referenze
- 1-[3-Aminobenzisoxazol-5'-il]-3-trifluorometil-6-[2'-(3-(R)-idrossi-N-pirrolidinil)metil-[1,1']-bifen-4-il]-1,4,5,6-tetraidropirazolo-[3,4-c]-piridin-7-one (BMS-740808) è un inibitore altamente potente, selettivo, efficace e biodisponibile per via orale del fattore Xa della coagulazione del sangue. | Pinto, DJ., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 4141-7. PMID: 16730984
- Scoperta di inibitori potenti, efficaci e biodisponibili per via orale del fattore Xa della coagulazione del sangue con società P1 neutre. | Pinto, DJ., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 5584-9. PMID: 16963264
- Relazione struttura-attività e profilo farmacocinetico di 5-chetopirazoli inibitori del fattore Xa. | Varnes, JG., et al. 2008. Bioorg Med Chem Lett. 18: 749-54. PMID: 18054227
- Scoperta preclinica di apixaban, un inibitore del fattore Xa diretto e biodisponibile per via orale. | Wong, PC., et al. 2011. J Thromb Thrombolysis. 31: 478-92. PMID: 21318583
- Progressi negli inibitori dell'FXa. | Guo, L. and Ma, S. 2015. Curr Drug Targets. 16: 1207-32. PMID: 25981610
- Strategie chimico-medicinali contemporanee per la scoperta di inibitori del fattore Xa della coagulazione del sangue. | Hao, X., et al. 2019. Expert Opin Drug Discov. 14: 915-931. PMID: 31172842
Inibitore di:
Factor X.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
BMS-740808, 10 mg | sc-364445 | 10 mg | $480.00 | |||
BMS-740808, 50 mg | sc-364445A | 50 mg | $1455.00 |