Date published: 2025-9-6

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BMS 182874 hydrochloride (CAS 1215703-04-0)

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Applicazione:
BMS 182874 hydrochloride è un antagonista non peptidico competitivo dell'endotelina ETAR
Numero CAS:
1215703-04-0
Peso molecolare:
381.88
Formula molecolare:
C17H19N3O3S•HCl
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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BMS 182874 cloridrato è un antagonista non peptidico dell'endotelina ETAR potente, selettivo e competitivo (Ki = 48 nM). Presenta una selettività di oltre 1000 volte rispetto ai recettori ETB. BMS 182874 cloridrato inibisce la risposta pressoria indotta da ET-1 in vivo. Inibisce la risposta pressoria indotta da ET-1 e inibisce anche la contrazione muscolare longitudinale indotta da ET-1 in vitro.


BMS 182874 hydrochloride (CAS 1215703-04-0) Referenze

  1. L'antagonista del recettore ET(A) previene l'aumento della pressione sanguigna e il rimodellamento vascolare nei ratti infusi di aldosterone.  |  Park, JB. and Schiffrin, EL. 2001. Hypertension. 37: 1444-9. PMID: 11408393
  2. L'elevata pressione arteriosa media nel ratto ovariectomizzato è stata normalizzata dalla terapia con antagonisti del recettore ET(A): assenza di ipertrofia e fibrosi cardiaca.  |  Mercier, I., et al. 2002. Br J Pharmacol. 136: 685-92. PMID: 12086977
  3. Contributo dell'endotelina-1 all'attivazione della proteina attivatrice renale-1 e all'infiltrazione di macrofagi nell'ipertensione indotta dall'aldosterone.  |  Tostes, RC., et al. 2002. Clin Sci (Lond). 103 Suppl 48: 25S-30S. PMID: 12193048
  4. La fibrosi cardiaca si verifica precocemente e coinvolge i recettori dell'endotelina e dell'AT-1 nell'ipertensione dovuta all'angiotensina II endogena.  |  Seccia, TM., et al. 2003. J Am Coll Cardiol. 41: 666-73. PMID: 12598081
  5. Il blocco dei recettori ETA riduce la generazione di superossido vascolare nell'ipertensione da sale DOCA.  |  Callera, GE., et al. 2003. Hypertension. 42: 811-7. PMID: 12913063
  6. Il blocco selettivo del recettore dell'endotelina di tipo A riduce l'aterosclerosi precoce nei criceti alimentati con colesterolo.  |  Kowala, MC., et al. 1995. Am J Pathol. 146: 819-26. PMID: 7717449
  7. Effetti antipertensivi di un nuovo antagonista del recettore dell'endotelina-A nel ratto.  |  Bird, JE., et al. 1995. Hypertension. 25: 1191-5. PMID: 7768562
  8. BMS-182874 è un antagonista selettivo non peptidico del recettore ETA dell'endotelina.  |  Webb, ML., et al. 1995. J Pharmacol Exp Ther. 272: 1124-34. PMID: 7891325
  9. Contrazione mediata dal recettore EndotelinaB delle arterie di resistenza polmonare umane e di ratto ed effetto dell'ipertensione polmonare sulle risposte all'endotelina nel ratto.  |  McCulloch, KM. and MacLean, MR. 1995. J Cardiovasc Pharmacol. 26 Suppl 3: S169-76. PMID: 8587353
  10. L'antagonista del recettore dell'endotelina attivo per via orale BMS-182874 sopprime lo sviluppo neointimale nelle arterie carotidee di ratto danneggiate da palloncino.  |  Ferrer, P., et al. 1995. J Cardiovasc Pharmacol. 26: 908-15. PMID: 8606527
  11. Analisi mutazionale del recettore dell'endotelina di tipo A (ETA): interazioni e modello dell'antagonista selettivo dell'ETA BMS-182874 con la cavità di legame putativa del recettore ETA.  |  Webb, ML., et al. 1996. Biochemistry. 35: 2548-56. PMID: 8611558
  12. Influenza degli antagonisti specifici e non specifici del recettore dell'endotelina sulla morfologia renale in ratti con ablazione renale chirurgica.  |  Nabokov, A., et al. 1996. Nephrol Dial Transplant. 11: 514-20. PMID: 8671823
  13. Un ruolo dei recettori ETA dell'endotelina nella regolazione della funzione renale nei ratti spontaneamente ipertesi.  |  Bird, JE., et al. 1995. Eur J Pharmacol. 294: 183-9. PMID: 8788430
  14. Farmacologia di due nuovi antagonisti misti dei recettori ETA/ETB, BQ-928 e 238, nelle arterie carotidee e polmonari e nel rene perfuso del coniglio.  |  Maurice, MC., et al. 1997. Br J Pharmacol. 120: 319-25. PMID: 9117126
  15. L'antagonista del recettore ETA, BMS-182874, riduce l'ipertensione polmonare ipossica acuta nei maiali in vivo.  |  Holm, P., et al. 1998. Cardiovasc Res. 37: 765-71. PMID: 9659461

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

BMS 182874 hydrochloride, 5 mg

sc-361123
5 mg
$185.00

BMS 182874 hydrochloride, 25 mg

sc-361123A
25 mg
$580.00