Date published: 2025-9-7

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Bisindolylmaleimide V (CAS 113963-68-1)

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Applicazione:
Bisindolylmaleimide V è un controllo negativo per l'attività inibitoria della protein chinasi C (PKC)
Numero CAS:
113963-68-1
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
341.3
Formula molecolare:
C21H15N3O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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La bisindolilmaleimide V è utilizzata come controllo negativo per l'attività inibitoria della PKC (protein chinasi C).La bisindolilmaleimide V, nota anche come BIM V, mostra una debole inibizione della proteina chinasi C (PKC) con un valore IC50 superiore a 100 µM. Nonostante la sua limitata potenza come inibitore della PKC, la bisindolilmaleimide V impedisce efficacemente l'attivazione della proteina chinasi p70s6k/p85s6k (S6K) stimolata da mitogeni in vivo, con un valore IC50 di 8 µM. Funzionando come controllo negativo per gli inibitori della PKC, la bisindolilmaleimide V funge da inibitore della S6K e da salvaguardia contro la necrosi. Si tratta di un composto permeabile alle cellule, prezioso per gli studi di inibizione della proteina chinasi C, con un IC50 superiore a 100 µM. La sua capacità di bloccare l'attivazione di p70s6k/p85s6k in vivo è dimostrata con un IC50 di 8 µM.


Bisindolylmaleimide V (CAS 113963-68-1) Referenze

  1. Gli inibitori della proteina chinasi C, bisindolilmaleimide I (GF 109203x) e IX (Ro 31-8220), sono potenti inibitori dell'attività della glicogeno sintasi chinasi-3.  |  Hers, I., et al. 1999. FEBS Lett. 460: 433-6. PMID: 10556511
  2. Gli attivatori della proteina chinasi C inibiscono la cascata visiva nei fotorecettori ventrali di Limulus in una fase precoce.  |  Dabdoub, A. and Payne, R. 1999. J Neurosci. 19: 10262-9. PMID: 10575023
  3. Effetti degli inibitori della protein chinasi C e della calmodulina chinasi II sulla compensazione vestibolare nella cavia.  |  Sansom, AJ., et al. 2000. Brain Res. 882: 45-54. PMID: 11056183
  4. Coinvolgimento della protein chinasi C nella modulazione nicotinica presinaptica del rilascio di [(3)H]-dopamina dai sinaptosomi striatali di ratto.  |  Soliakov, L. and Wonnacott, S. 2001. Br J Pharmacol. 132: 785-91. PMID: 11159732
  5. Ro 31-6045, l'analogo inattivo dell'inibitore della protein chinasi C Ro 31-8220, blocca l'attivazione in vivo di p70(s6k)/p85(s6k): implicazioni per l'analisi della segnalazione di S6K.  |  Marmy-Conus, N., et al. 2002. FEBS Lett. 519: 135-40. PMID: 12023032
  6. L'inibizione della proteina chinasi C riduce la fosforilazione della tirosina indotta dall'ischemia del recettore dell'N-metil-d-aspartato.  |  Cheung, HH., et al. 2003. J Neurochem. 86: 1441-9. PMID: 12950452
  7. Blocco diretto da parte della bisindolilmaleimide delle correnti K+ voltaggio-dipendenti del muscolo liscio arterioso mesenterico di ratto.  |  Kim, A., et al. 2004. Eur J Pharmacol. 483: 117-26. PMID: 14729098
  8. Inibitori della proteina chinasi C. 2. Bisindolilmaleimmidi sostituite con maggiore potenza e selettività.  |  Davis, PD., et al. 1992. J Med Chem. 35: 994-1001. PMID: 1552513
  9. La bisindolilmaleimmide GF 109203X è un inibitore potente e selettivo della proteina chinasi C.  |  Toullec, D., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 15771-81. PMID: 1874734
  10. CCL2 è un regolatore negativo della proteina chinasi attivata dall'AMP per sostenere l'attivazione del complesso mTOR-1, l'espressione di survivin e la sopravvivenza cellulare nelle cellule PC3 del cancro alla prostata umano.  |  Roca, H., et al. 2009. Neoplasia. 11: 1309-17. PMID: 20019839
  11. Produzione di interferone e di fattore di potenziamento della placca da parte del rinderpest-virus.  |  el-Zein, A. and Srour, E. 1985. Zentralbl Veterinarmed B. 32: 466-71. PMID: 2413658
  12. Inibizione delle risposte nicotiniche delle cellule cromaffini surrenali bovine da parte dell'inibitore della protein chinasi C, Ro 31-8220.  |  Marley, PD. and Thomson, KA. 1996. Br J Pharmacol. 119: 416-22. PMID: 8886429
  13. Interazioni muscariniche di analoghi della bisindolilmaleimide.  |  Lazareno, S., et al. 1998. Eur J Pharmacol. 360: 281-4. PMID: 9851596

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Bisindolylmaleimide V, 1 mg

sc-202080
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sc-202080A
5 mg
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