Date published: 2025-9-8

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AMI-1, sodium salt (CAS 20324-87-2)

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Nomi alternativi:
Arginine N-Methyltransferase Inhibitor-1
Applicazione:
AMI-1, sodium salt è un inibitore della PRMT e della polimerasi HIV-1 RT
Numero CAS:
20324-87-2
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
592.42
Formula molecolare:
C21H12N2O9S24Na
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'AMI-1 è un composto potente e permeabile alle cellule che inibisce le N-metiltransferasi dell'arginina proteica (PRMTs), tra cui la PRMT1 umana (IC50 = 8,8muM) e la Hmt1p del lievito (IC50 = 3,0muM), bloccando il legame peptide-substrato. L'AMI-1 non compete per il sito di legame dell'AdoMet (S-adenosil-L-metionina SAM) e mostra effetti minimi sia sulle SET (Sub39H1, Suv39H2, SET7) che sulle N-metiltransferasi di lisina non SET (DOT1). L'AMI-1 sopprime l'attività di coattivatore trascrizionale di PRMT1 e PRMT4 e inibisce la polimerasi RT dell'HIV-1 (IC50 = 5,0muM). PRMT1 metila l'istone H4 ed è essenziale per altre successive modificazioni degli istoni. L'AMI-1, un potente e specifico inibitore dell'arginina metiltransferasi, non solo contrasta efficacemente il superossido derivato dalla NADPH-ossidasi, ma influenza anche la trascrizione dei geni regolati dai recettori nucleari attraverso gli elementi di risposta agli estrogeni e agli androgeni.


AMI-1, sodium salt (CAS 20324-87-2) Referenze

  1. Un nuovo meccanismo di inibizione della trascrittasi inversa dell'HIV-1.  |  Skillman, AG., et al. 2002. Bioorg Chem. 30: 443-58. PMID: 12642128
  2. Regolatori a piccole molecole delle metiltransferasi dell'arginina proteica.  |  Cheng, D., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 23892-9. PMID: 15056663
  3. Studio dell'inibizione della proteina arginina metiltransferasi 1 mediante un approccio fluorescente.  |  Feng, Y., et al. 2009. Biochem Biophys Res Commun. 379: 567-72. PMID: 19121292
  4. Un inibitore delle metiltransferasi dell'arginina proteica, l'acido 7,7'-carbonilbis(azandiil)bis(4-idrossinaftalene-2-solfonico (AMI-1), è un potente scavenger del superossido derivato dalla NADPH-ossidasi.  |  Chen, F. and Fulton, DJ. 2010. Mol Pharmacol. 77: 280-7. PMID: 19903831
  5. Progettazione, sintesi e valutazione biologica di analoghi carbossilici dell'inibitore dell'arginina metiltransferasi 1 (AMI-1).  |  Castellano, S., et al. 2010. ChemMedChem. 5: 398-414. PMID: 20091730
  6. La somministrazione endovenosa a dose singola di eritropoietina umana ricombinante è un trattamento promettente per i pazienti con infarto miocardico acuto - studio pilota controllato e randomizzato dello studio EPO/AMI-1 -.  |  Ozawa, T., et al. 2010. Circ J. 74: 1415-23. PMID: 20501957
  7. L'up-regolazione della proteina arginina metiltransferasi 1 da parte dell'IL-4 aumenta l'espressione dell'eotassina-1 nelle cellule epiteliali delle vie aeree e partecipa all'infiammazione polmonare indotta dall'antigene nei ratti.  |  Sun, Q., et al. 2012. J Immunol. 188: 3506-12. PMID: 22387551
  8. Trascrittoma endoteliale in risposta all'inibizione farmacologica delle metiltransferasi.  |  Okabe, J., et al. 2014. ChemMedChem. 9: 1755-62. PMID: 24850797
  9. PRMT1 promuove la disfunzione delle cellule β indotta dalla tossicità del glucosio regolando il traffico nucleo-citoplasmatico di PDX-1 in maniera dipendente da FOXO1 nelle cellule INS-1.  |  Lv, L., et al. 2015. Endocrine. 49: 669-82. PMID: 25874535
  10. La proteina arginina metiltransferasi 1 può essere coinvolta nella sovraespressione del gene della resistenza ai farmaci 1 attivata dal recettore x della pregnana durante la resistenza acquisita ai farmaci.  |  Li, T., et al. 2016. Oncotarget. 7: 20236-48. PMID: 26934120
  11. L'inibitore dell'arginina metiltransferasi 1 mostra effetti antitumorali contro il cancro cervicale in vitro e in vivo.  |  Dong, SH., et al. 2018. Pharmazie. 73: 269-273. PMID: 29724292
  12. L'inibitore dell'arginina metiltransferasi-1 inibisce la vitalità dei sarcomi in vitro e in vivo.  |  Zhang, B., et al. 2018. Oncol Lett. 16: 2161-2166. PMID: 30008914
  13. La proteina arginina metiltransferasi 1 media l'attivazione dei fibroblasti renali e la fibrogenesi attraverso l'attivazione della segnalazione di Smad3.  |  Zhu, Y., et al. 2020. Am J Physiol Renal Physiol. 318: F375-F387. PMID: 31813251
  14. Gli inibitori della proteina arginina metiltransferasi (PRMT) -AMI-1 e SAH - sono efficaci nel ridurre la crescita e la proliferazione del rabdomiosarcoma nelle colture cellulari.  |  Janisiak, J., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34360791
  15. La downregulation di PRMT5 da parte di AMI-1 aumenta l'efficacia terapeutica del composto kushen iniettato nel carcinoma polmonare in vitro e in vivo.  |  Yang, R., et al. 2023. Mol Cell Biochem. 478: 1031-1044. PMID: 36214894

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AMI-1, sodium salt, 5 mg

sc-205928
5 mg
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AMI-1, sodium salt, 25 mg

sc-205928A
25 mg
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