Date published: 2025-9-11

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Adenosine Kinase Inhibitor Inibitore (CAS 214697-26-4)

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Nomi alternativi:
ABT-702; 4-Amino-5-(3-bromophenyl)-7-(6-morpholino-pyridin-3-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidine
Applicazione:
Adenosine Kinase Inhibitor è un composto permeabile alle cellule che agisce come un potente inibitore dell'adenosina chinasi
Numero CAS:
214697-26-4
Purezza:
≥90%
Peso molecolare:
536.3
Formula molecolare:
C22H19BrN6O•2HCl
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'inibitore dell'adenosina chinasi è un composto piridopirimidinico non nucleosidico permeabile alle cellule che agisce come inibitore potente, adenosina-competitivo e reversibile dell'ADK (adenosina chinasi (AK)) (IC50 = 50,7 nM usando cellule IMR-32 intatte e 1,7 nM in saggi senza cellule usando l'AK citosolico del cervello di ratto). L'effetto inibitorio non è specie-specifico e la sua selettività farmacologica è stata confermata utilizzando un pannello di oltre 80 altri enzimi, canali ionici e recettori, compresi vari recettori dell'adesina.


Adenosine Kinase Inhibitor Inibitore (CAS 214697-26-4) Referenze

  1. ABT-702 (4-amino-5-(3-bromofenil)-7-(6-morfolinopiridin-3-il)pirido[2, 3-d]pirimidina), un nuovo inibitore dell'adenosina chinasi efficace per via orale con proprietà analgesiche e antinfiammatorie: I. Caratterizzazione in vitro ed effetti antinocicettivi acuti nel topo.  |  Jarvis, MF., et al. 2000. J Pharmacol Exp Ther. 295: 1156-64. PMID: 11082453
  2. ABT-702 (4-amino-5-(3-bromofenil)-7-(6-morfolino-piridin- 3-il)pirido[2,3-d]pirimidina), un nuovo inibitore dell'adenosina chinasi efficace per via orale con proprietà analgesiche e antinfiammatorie. II. Caratterizzazione in vivo nel ratto.  |  Kowaluk, EA., et al. 2000. J Pharmacol Exp Ther. 295: 1165-74. PMID: 11082454
  3. Effetti antinfiammatori di ABT-702, un nuovo inibitore non nucleosidico dell'adenosina chinasi, nell'artrite adiuvante del ratto.  |  Boyle, DL., et al. 2001. J Pharmacol Exp Ther. 296: 495-500. PMID: 11160636
  4. L'effetto di ABT-702, un nuovo inibitore dell'adenosina chinasi, sulle risposte dei neuroni spinali in seguito a infiammazione da carragenina e lesioni del nervo periferico.  |  Suzuki, R., et al. 2001. Br J Pharmacol. 132: 1615-23. PMID: 11264257
  5. L'inibitore dell'adenosina chinasi ABT-702 aumenta le onde lente dell'EEG nei ratti.  |  Radek, RJ., et al. 2004. Brain Res. 1026: 74-83. PMID: 15476699
  6. 4-ammino-5-aril-6-ariletinilpirimidine: relazioni struttura-attività di inibitori non nucleosidici dell'adenosina chinasi.  |  Matulenko, MA., et al. 2007. Bioorg Med Chem. 15: 1586-605. PMID: 17197188
  7. ABT-702, un inibitore dell'adenosina chinasi, attenua l'infiammazione nella retinopatia diabetica.  |  Elsherbiny, NM., et al. 2013. Life Sci. 93: 78-88. PMID: 23770229
  8. L'inibizione dell'adenosina chinasi attenua l'infiammazione e la neurotossicità nella neuropatia ottica traumatica.  |  Ahmad, S., et al. 2014. J Neuroimmunol. 277: 96-104. PMID: 25457840
  9. Un inibitore dell'adenosina chinasi, ABT-702, inibisce la trasmissione nocicettiva spinale attraverso il rilascio di adenosina tramite i trasportatori nucleosidici equilibratori nel ratto.  |  Otsuguro, K., et al. 2015. Neuropharmacology. 97: 160-70. PMID: 26066576
  10. La clearance del rilascio rapido di adenosina è regolata dai trasportatori di nucleosidi e dal metabolismo.  |  Nguyen, MD., et al. 2015. Pharmacol Res Perspect. 3: e00189. PMID: 27022463
  11. L'inibizione dell'adenosina chinasi protegge dalla nefrotossicità indotta dal cisplatino.  |  Cao, W., et al. 2019. Am J Physiol Renal Physiol. 317: F107-F115. PMID: 30995110
  12. L'inibizione dell'adenosina chinasi aumenta la vasodilatazione condotta e previene la disfunzione diastolica del ventricolo sinistro nell'insufficienza cardiaca con frazione di eiezione conservata.  |  Davila, A., et al. 2019. Circ Heart Fail. 12: e005762. PMID: 31525084
  13. L'inibizione dell'adenosina chinasi attenua il danno da ischemia/riperfusione miocardica.  |  Wang, W., et al. 2021. J Cell Mol Med. 25: 2931-2943. PMID: 33523568
  14. L'inibizione dell'adenosina chinasi (ADK) con ABT-702 induce la degradazione della proteina ADK e una forma distinta di cardioprotezione sostenuta.  |  Wölkart, G., et al. 2022. Eur J Pharmacol. 927: 175050. PMID: 35618039

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Adenosine Kinase Inhibitor, 5 mg

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