Date published: 2025-9-6

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AC 264613 (CAS 1051487-82-1)

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Nomi alternativi:
(±)-(3R*,4S*)-2-Oxo-4-phenyl-3-pyrollidinecarboxylic acid 2-[1-(3-bromophenyl)ethylidene]hydrazide
Applicazione:
AC 264613 è un agonista potente e selettivo del recettore 2 attivato dalla proteasi
Numero CAS:
1051487-82-1
Peso molecolare:
400.27
Formula molecolare:
C19H18BrN3O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
Available in US only.
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AC 264613 è un agonista PAR2 (recettore attivato da proteasi 2) selettivo e potente. Inoltre, AC 264613 non mostra alcuna attività nei confronti di altri sottotipi di PAR o di altri recettori implicati nella nocicezione e nell'infiammazione. Altri rapporti hanno indicato che l'idrolisi del fosfatidilinositolo (PI), la mobilizzazione del Ca2+ e la proliferazione cellulare in colture cellulari sono stimolate da AC 264613.


AC 264613 (CAS 1051487-82-1) Referenze

  1. Scoperta di agonisti PAR-2 potenti e selettivi a piccole molecole.  |  Seitzberg, JG., et al. 2008. J Med Chem. 51: 5490-3. PMID: 18720984
  2. Identificazione e caratterizzazione di nuove piccole molecole agoniste del recettore 2 attivato dalla proteasi.  |  Gardell, LR., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 327: 799-808. PMID: 18768780
  3. Modulazione indiretta dell'eccitabilità neuronale e della trasmissione sinaptica nell'ippocampo mediante l'attivazione del recettore-2 attivato dalla proteinasi.  |  Gan, J., et al. 2011. Br J Pharmacol. 163: 984-94. PMID: 21366553
  4. Il recettore per gli acidi biliari TGR5 non interagisce con le β-arrestine e non si sposta negli endosomi, ma trasmette segnali sostenuti dalle zattere della membrana plasmatica.  |  Jensen, DD., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 22942-60. PMID: 23818521
  5. La variante polimorfica F240S del recettore 2 attivato dalle proteasi (PAR2) attiva costitutivamente i recettori PAR2 e potenzia le risposte agli agonisti PAR2 a piccole molecole.  |  Ma, JN. and Burstein, ES. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 347: 697-704. PMID: 24078870
  6. Regolazione bifasica del tono indotta dalla tripsina nello sfintere esofageo inferiore del maiale.  |  Tanaka, Y., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 752: 97-105. PMID: 25701722
  7. Il recettore-2 attivato dalla proteasi regola la funzione del potenziale vanilloide 4 del recettore transiente nel cheratinocita esofageo di topo.  |  Suzuki, N., et al. 2015. Dig Dis Sci. 60: 3570-8. PMID: 26233549
  8. Un agonista del recettore 2 attivato dalla proteasi (AC-264613) sopprime il fattore regolatore dell'interferone 5 e diminuisce la produzione di interleuchina-12p40 da parte dei macrofagi stimolati dal lipopolisaccaride: Ruolo di p53.  |  Yamaguchi, R., et al. 2016. Cell Biol Int. 40: 629-41. PMID: 26833899
  9. Antagonismo delle azioni proinfiammatorie e pronocicettive di agonisti canonici e parziali del recettore-2 attivato dalla proteasi.  |  Lieu, T., et al. 2016. Br J Pharmacol. 173: 2752-65. PMID: 27423137
  10. Sintesi stereoselettiva di α-Fluoro-γ-nitro tioesteri in condizioni organocatalitiche.  |  Cosimi, E., et al. 2016. Org Lett. 18: 6014-6017. PMID: 27934387
  11. Regolazione differenziale della produzione di IL-23 nei macrofagi M1 da parte di TIR8/SIGIRR attraverso la segnalazione mediata da TLR4 o TLR7/8.  |  Yamaguchi, R., et al. 2017. Cytokine. 99: 310-315. PMID: 28869081
  12. Meccanismi molecolari che regolano i recettori attivati da proteinasi (PAR).  |  Chandrabalan, A. and Ramachandran, R. 2021. FEBS J. 288: 2697-2726. PMID: 33742547
  13. L'attivazione del recettore 2 attivato dalla proteasi induce cambiamenti comportamentali associati alla depressione attraverso la modulazione microgliale indipendente dalle citochine infiammatorie.  |  Moudio, S., et al. 2022. Psychopharmacology (Berl). 239: 229-242. PMID: 34888704
  14. I recettori attivati da proteinasi regolano le funzioni intestinali in modo dipendente dal segmento nei ratti.  |  Mirakhur, M. and Diener, M. 2022. Eur J Pharmacol. 933: 175264. PMID: 36100127

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AC 264613, 10 mg

sc-358026
10 mg
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sc-358026A
50 mg
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