A-674563 (CAS 552325-73-2)
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A-674563 è un potente inibitore selettivo della protein chinasi B/Akt (IC50 = 14 nM). A-674563 mostra anche attività inibitoria nei confronti di PKA e CDK2 (IC50: PKA = 16 nM; CDK2 = 46 nM). È stato dimostrato che l'A-674563 ha un effetto significativo sulla depolarizzazione della fibra del purkinje in un test in vitro e una grave tossicità CV (ad es. ipotensione) in vivo. La struttura a raggi X di A-674563 legato alla proteina chinasi A, che presenta l'80% di omologia con Akt nel dominio della chinasi, ha suggerito che il gruppo fenile non è strettamente legato nel complesso ligando-proteina. L'inibitore di Akt A-674563 ha mostrato una proliferazione delle cellule tumorali (EC50: 0,4 μM). Somministrato in combinazione, A-674563 ha potenziato l'efficacia del paclitaxel (Taxol, sc-201439) in un modello di xenotrapianto PC-3.
A-674563 (CAS 552325-73-2) Referenze
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- A-674563 aumenta l'espressione dei marcatori condrocitari nei condrociti in coltura inibendo la degradazione di Sox9. | Kobayashi, T., et al. 2018. Biochem Biophys Res Commun. 495: 1468-1475. PMID: 29196261
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- Integrazione del condizionamento meccanico in un test di contrattilità ad alto rendimento per la valutazione della sicurezza cardiaca. | Goßmann, M., et al. 2020. J Pharmacol Toxicol Methods. 105: 106892. PMID: 32629160
- Il resveratrolo punta su AKT1 per inibire l'attivazione dell'inflammasoma nei cardiomiociti sottoposti a stress simpatico acuto. | Wang, R., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 818127. PMID: 35250567
- Classificatore combinato di vie immunitarie e DDR: Una nuova classificazione basata sui percorsi, finalizzata a personalizzare le terapie per i pazienti affetti da leucemia mieloide acuta. | Huang, Y., et al. 2023. Comput Biol Med. 162: 107093. PMID: 37269679
- Potenziale ruolo di Akt nella regolazione del fattore di crescita dei fibroblasti 21 da parte della berberina. | Hirai, T., et al. 2024. J Nat Med. 78: 169-179. PMID: 37951850
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