15(R)-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α (CAS 41639-71-8)
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La 17-fenil trinor prostaglandina F2α N-etil amide (17-fenil trinor PGF2α N-etil amide) è un analogo delle prostaglandine della serie F che è stato approvato per l'uso come farmaco ipotensivo oculare, venduto con il nome commerciale di Bimatoprost di Allergan.1 Le indagini hanno dimostrato che Bimatoprost viene convertito da un'attività enzimatica amidasi nella cornea umana per produrre il corrispondente acido libero, con un tasso di conversione di circa 25 µg/cornea/24 ore.2 L'acido libero, 17-fenil trinor PGF2α, è un potente agonista del recettore FP.3,4 15(R)-17-fenil trinor PGF2α è l'isomero 15-epi, o "innaturale", di questo metabolita attivo dell'acido libero. Ha un'attività mediata dai recettori del PQ molto ridotta, generalmente da 1,5 a 2 log in meno rispetto all'isomero 15(S)5. In modelli umani e animali di glaucoma, l'attività agonista dei recettori del PQ corrisponde molto strettamente all'attività ipotensiva intraoculare.
15(R)-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α (CAS 41639-71-8) Referenze
- La farmacologia di bimatoprost (Lumigan). | Woodward, DF., et al. 2001. Surv Ophthalmol. 45 Suppl 4: S337-45. PMID: 11434936
- L'idrolisi di bimatoprost nel tessuto corneale genera un potente agonista del recettore FP dei prostanoidi. | Maxey, KM., et al. 2002. Surv Ophthalmol. 47 Suppl 1: S34-40. PMID: 12204699
- Clonazione dei recettori della prostaglandina F2 alfa nel ratto e nell'uomo ed espressione del recettore della prostaglandina F2 alfa nel ratto. | Lake, S., et al. 1994. FEBS Lett. 355: 317-25. PMID: 7988697
- Prostaglandine fenil-sostituite: agenti antiglaucoma potenti e selettivi. | Resul, B., et al. 1993. J Med Chem. 36: 243-8. PMID: 8423596
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15(R)-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α, 1 mg | sc-205030 | 1 mg | $60.00 | |||
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