ZRSR2 Inibitori

I comuni inibitori di ZRSR2 includono, ma non solo, il pladienolide B CAS 445493-23-2, la spliceostatina A CAS 391611-36-2, l'FR901464 CAS 146478-72-0, la madrasina CAS 374913-63-0 e l'erboxidiene CAS 142861-00-5.

Gli inibitori chimici di ZRSR2 hanno come bersaglio il macchinario di splicing della cellula, in particolare il complesso SF3b, fondamentale per il corretto splicing del pre-mRNA in mRNA maturo. Il pladienolide B, l'E7107, la sudemicina D6, la meayamicina, la spliceostatina A e l'H3B-8800 presentano tutti una forte interazione con il complesso SF3b. Legandosi a questo complesso, questi composti ne alterano la normale funzione. Il legame del pladienolide B, ad esempio, porta all'interruzione della funzione dello spliceosoma, che è cruciale per l'attività di splicing dell'RNA in cui ZRSR2 svolge un ruolo. Analogamente, E7107, un derivato del pladienolide, condivide questo meccanismo d'azione, legandosi al complesso SF3b e inibendo l'attività di splicing di ZRSR2. La Sudemicina D6 e la Meayamicina, invece, colpiscono più direttamente il complesso SF3b e interferiscono con la sua funzione, che è essenziale per il ruolo di ZRSR2 nello splicing dell'RNA. La spliceostatina A interagisce con il complesso e ne compromette la funzione, con conseguente inibizione delle attività di splicing che coinvolgono ZRSR2. H3B-8800 si lega preferenzialmente al complesso SF3b, interrompendone la funzione e quindi inibendo il ruolo di ZRSR2 nello splicing.

Anche altri inibitori chimici come FR901464, Madrasin, Tetrocarcin A, Herboxidiene, Isoginkgetin e Placetin A ostacolano la funzione del complesso SF3b e di conseguenza l'attività di ZRSR2 nello splicing dell'RNA. FR901464 ha come bersaglio il complesso SF3b, inibendone la funzione, che è fondamentale per il ruolo di ZRSR2 nello splicing. Madrasin e Tetrocarcin A si legano entrambi al complesso SF3b e ne interrompono la funzione, inibendo così la partecipazione di ZRSR2 allo splicing dell'RNA. L'erboxidiene, come gli altri inibitori, ha come bersaglio il complesso SF3b, con conseguente inibizione delle attività di splicing in cui è coinvolto ZRSR2. L'isoginkgetina, un biflavonoide, inibisce indirettamente lo splicing, colpendo lo spliceosoma, che potrebbe interrompere la funzione di ZRSR2 nel processo di splicing. Infine, la placetina A è nota per interagire con i componenti dello spliceosoma e quindi potenzialmente inibisce la funzione di ZRSR2 compromettendo il macchinario di splicing. Ciascuna di queste sostanze chimiche interagisce con il complesso SF3b o con lo spliceosoma in modo tale da interrompere il ruolo essenziale di ZRSR2 nel processo di splicing dell'RNA, determinandone l'inibizione funzionale.