ZDHHC5 Inibitori

I comuni inibitori di ZDHHC5 includono, ma non solo, l'acido 2-bromoesadecanoico CAS 18263-25-7, la cerulenina (sintetica) CAS 17397-89-6, il C75 (racemico) CAS 191282-48-1, la tunicamicina CAS 11089-65-9 e il PF-429242 CAS 947303-87-9.

Gli inibitori di ZDHHC5 comprendono molecole che influenzano l'attività dell'enzima ZDHHC5, che svolge un ruolo nella palmitoilazione delle proteine. La palmitoilazione regola molti processi cellulari, dalle interazioni proteina-proteina alla localizzazione subcellulare. In particolare, il 2-bromopalmitato è riconosciuto come inibitore diretto degli enzimi DHHC. Il suo meccanismo deriva dalla capacità di inibire vari enzimi DHHC, la palmitoilazione delle proteine.

Nel frattempo, sostanze chimiche come la palmostatina B, l'ML348 e l'ML349 seguono un percorso leggermente diverso. Invece di colpire direttamente ZDHHC5, prendono di mira gli enzimi responsabili della depalmitoilazione (APT1 e APT2). Inibendo questi enzimi, si verifica uno spostamento dell'equilibrio della palmitoilazione, influenzando indirettamente l'attività di ZDHHC5. La disponibilità di palmitato è fondamentale per l'azione di ZDHHC5. Sostanze chimiche come la cerulenina e il C75, che inibiscono la sintasi degli acidi grassi, influenzano la sintesi del palmitato e, di conseguenza, l'azione degli enzimi DHHC. Inoltre, composti come la tunicamicina e il PF-429242 possono influenzare processi a monte o correlati alla palmitoilazione, aggiungendo un ulteriore livello di regolazione. Inoltre, la modulazione del metabolismo lipidico può avere un impatto indiretto su ZDHHC5. Composti come il troglitazone, un agonista PPARγ, e il BADGP, che agisce sulla glicerolo-3-fosfato aciltransferasi, incarnano questo approccio.