YEATS2 Attivatori

Gli attivatori YEATS2 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epigallocatechina Gallato CAS 989-51-5, D-eritro-Sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 e LY 294002 CAS 154447-36-6.

Gli attivatori di YEATS2 sono un gruppo di entità chimiche che amplificano indirettamente l'attività di YEATS2 attraverso vie di segnalazione multiformi. La forskolina e l'IBMX inducono un aumento del cAMP intracellulare, attivando così la protein-chinasi A, nota per fosforilare le proteine associate, che culmina nel potenziamento dell'attività funzionale di YEATS2. L'epigallocatechina gallato, inibendo varie protein chinasi, influisce sulle dinamiche di fosforilazione all'interno delle reti di regolazione di YEATS2, potenzialmente aumentandone l'attività. La sfingosina-1-fosfato, attraverso la sua interazione con i recettori accoppiati a proteine G, innesca la via PI3K/Akt, con conseguente fosforilazione di proteine che possono interagire in modo cooperativo con YEATS2, facilitandone così l'attivazione. LY294002, pur essendo un inibitore di PI3K, può invocare risposte cellulari compensatorie che possono inavvertitamente portare all'attivazione funzionale di YEATS2 attraverso vie di segnalazione alternative.

L'attività di YEATS2 è ulteriormente influenzata da agenti che modulano le chinasi di segnalazione e i livelli di calcio all'interno della cellula. Il PMA, come attivatore della protein chinasi C, e l'A23187, come ionoforo di calcio, provocano entrambi la fosforilazione di proteine che possono potenziare l'attività di YEATS2. Al contrario, U0126 e SB203580, che inibiscono selettivamente rispettivamente la MEK1/2 e la p38 MAP chinasi, attenuano alcune vie di segnalazione e, così facendo, potenzialmente attivano meccanismi alternativi che aumentano l'attività di YEATS2. La genisteina, grazie al suo effetto di inibizione delle tirosin-chinasi, riduce la fosforilazione di proteine che possono agire come regolatori negativi di YEATS2, facilitando così un aumento dell'attività di YEATS2. Analogamente, l'inibizione di MEK da parte di PD98059 sposta l'equilibrio di segnalazione intracellulare, portando potenzialmente a un aumento indiretto dell'attività di YEATS2 attraverso la modifica delle interazioni proteina-proteina all'interno della sua rete di regolazione.