YAF2 Inibitori
I comuni inibitori di YAF2 includono, ma non solo, Chetomin CAS 1403-36-7, Verteporfin CAS 129497-78-5, IWP-2 CAS 686770-61-6, Dasatinib CAS 302962-49-8 e l'inibitore IX di GSK-3 CAS 667463-62-9.
Gli inibitori chimici di YAP2 agiscono attraverso vari meccanismi per ostacolare la sua funzione di coattivatore trascrizionale. Chetomin e verteporfina hanno come bersaglio l'interazione di YAP2 con il macchinario trascrizionale. Il chetomin interrompe il legame di YAP2 con p300/CBP, un coattivatore essenziale perché YAP2 eserciti la sua funzione, mentre la verteporfina impedisce l'interazione tra YAP2 e i fattori di trascrizione TEAD, cruciali per l'attività trascrizionale di YAP2 nella via di segnalazione di Hippo. Il peptide 17 si lega direttamente a YAP2, impedendone la traslocazione nel nucleo, necessaria per il suo ruolo nell'espressione genica. D'altra parte, IWP-2, un inibitore della porcospina, riduce l'attività della via Wnt, un regolatore a monte della via Hippo, riducendo così indirettamente l'attività funzionale di YAP2. XMU-MP-1 ha come bersaglio le chinasi MST1/2, che fosforilano YAP2, determinandone l'inibizione. Inibendo MST1/2, XMU-MP-1 impedisce indirettamente la fosforilazione di YAP2 da parte di LATS1/2, inibendo così l'attività di YAP2.
Dasatinib agisce sulle chinasi della famiglia Src, che possono fosforilare e attivare YAP2; la sua azione inibitoria su queste chinasi può diminuire l'attivazione di YAP2 e le sue funzioni di coattivatore. L'inibitore IX della GSK-3 agisce indirettamente su YAP2 stabilizzando la β-catenina, che può competere con YAP2 per il legame con TEAD, riducendo così la trascrizione mediata da YAP2. Palbociclib (PD 0332991) inibisce le CDK4/6, fondamentali per la progressione del ciclo cellulare, e così facendo influenza indirettamente l'attività di YAP2, nota per promuovere la proliferazione cellulare. PF-562271, un inibitore di FAK, può alterare le dinamiche citoscheletriche e la segnalazione cellulare, influenzando così l'attività di YAP2. Infine, un inibitore di Lats ha come bersaglio diretto le chinasi LATS1/2, che normalmente fosforilano e inibiscono YAP2, ma questa inibizione può paradossalmente risultare in una riduzione dell'attività di YAP2 a causa dell'attivazione di meccanismi di feedback negativo all'interno della via di Hippo.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | $182.00 $661.00 | 10 | |
Il chetomin altera la funzione di YAP2 inibendo l'interazione tra YAP2 e il macchinario trascrizionale, in quanto ha dimostrato di interrompere il legame del fattore inducibile dall'ipossia (HIF) con il coattivatore trascrizionale p300/CBP, un processo che potrebbe influenzare in modo simile l'interazione di YAP2 con i suoi partner trascrizionali. | ||||||
Verteporfin | 129497-78-5 | sc-475698 sc-475698A | 10 mg 100 mg | $347.00 $2710.00 | 5 | |
La verteporfina inibisce YAP2 bloccando la sua capacità di interagire con i fattori di trascrizione TEAD, che è essenziale per la trascrizione genica mediata da YAP2 nella via di segnalazione Hippo, con conseguente riduzione dell'attività trascrizionale guidata da YAP2. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2 inibisce la secrezione delle proteine Wnt, che sono regolatori a monte della via Hippo; riducendo l'attività di Wnt, YAP2 viene inibito funzionalmente a causa della minore attivazione della via, necessaria per il ruolo di YAP2 nella proliferazione e nella sopravvivenza cellulare. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib inibisce le chinasi della famiglia Src, che sono state implicate nella fosforilazione e nell'attivazione di YAP2; inibendo queste chinasi, Dasatinib può ridurre l'attivazione di YAP2 e le sue successive funzioni di coattivatore trascrizionale. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
L'inibitore IX di GSK-3 inibisce GSK-3, che fosforila e stabilizza la β-catenina; la β-catenina stabilizzata può entrare nel nucleo e potenzialmente competere con YAP2 per il legame TEAD, inibendo così l'attività trascrizionale di YAP2. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib inibisce le chinasi ciclino-dipendenti 4 e 6 (CDK4/6), che sono coinvolte nella progressione del ciclo cellulare; inibendo queste chinasi, Palbociclib può impedire la progressione del ciclo cellulare e inibire indirettamente l'attività di YAP2, in quanto YAP2 è implicato nella promozione della proliferazione cellulare. | ||||||