VSIG10L Attivatori

I comuni attivatori di VSIG10L includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la D-eritro-sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, il PMA CAS 16561-29-8 e il LY 294002 CAS 154447-36-6.

Gli attivatori di VSIG10L compromettono una serie di composti chimici che rafforzano indirettamente l'attività funzionale di VSIG10L attraverso discrete vie di segnalazione cellulare. La forskolina e l'IBMX aumentano i livelli di cAMP intracellulare, attivando la PKA, che a sua volta fosforila i substrati all'interno delle reti di segnalazione che coinvolgono VSIG10L, potenziando così il suo ruolo funzionale nei processi cellulari come l'adesione. La sfingosina-1-fosfato, attraverso le interazioni con i recettori accoppiati a proteine G, e il PMA, come attivatore della PKC, innescano cascate di segnalazione a valle che si intersecano con le vie operative di VSIG10L, potenziandone in ultima analisi l'attività. Inoltre, la via PI3K, bersagliata da LY294002, e la via MAPK/ERK, influenzata sia da PD 98059 che da U0126, possono potenziare indirettamente l'attività funzionale di VSIG10L attraverso l'alterazione delle vie di segnalazione compensative di cui VSIG10L può far parte.

Un ulteriore contributo all'attivazione di VSIG10L è dato dai composti che modulano la dinamica del calcio intracellulare e l'attività delle chinasi. La tapsigargina, inibendo la pompa SERCA, porta a un aumento del calcio intracellulare che attiva le vie di segnalazione calcio-dipendenti, potenziando così l'attività di VSIG10L. La genisteina e l'epigallocatechina gallato (EGCG) agiscono come inibitori della chinasi, alterando l'equilibrio della segnalazione per favorire il ruolo di VSIG10L nella cellula, mentre l'A23187 aumenta direttamente i livelli di calcio per sostenere le vie associate all'attivazione di VSIG10L. La staurosporina, nonostante il suo ampio spettro di inibizione delle chinasi, potrebbe spostare selettivamente l'equilibrio della segnalazione cellulare a favore dell'attività di VSIG10L.