Vrho Inibitori

Gli inibitori comuni di Vrho includono, ma non solo, E-64 CAS 66701-25-5, Leupeptin emisolfato CAS 55123-66-5, Chymostatin CAS 9076-44-2, Phosphoramidon CAS 119942-99-3 e MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.

Gli inibitori chimici di Vrho agiscono attraverso vari meccanismi per bloccare la sua attività proteasica. E-64, grazie alla sua capacità di legarsi covalentemente ai residui di cisteina nei siti attivi delle proteasi, ostacola efficacemente la funzione proteolitica di Vrho. Analogamente, la leupeptina si rivolge alle serina e cisteina proteasi, formando un complesso stabile che ostacola l'attività dell'enzima, limitando così le azioni proteolitiche di Vrho. La peptatina A è nota per la sua inibizione delle aspartilproteasi attraverso l'aggancio ai loro siti attivi, un meccanismo che può estendersi al dominio proteasico di Vrho, supponendo che condivida una somiglianza strutturale. La specificità della chimostatina nei confronti delle serin-proteasi simili alla chimotripsina le consente di sopprimere attività simili all'interno di Vrho, a condizione che Vrho presenti un comportamento analogo a quello delle serin-proteasi.

Il fosforamidone, agganciandosi ai motivi di legame con lo zinco delle metalloproteasi, può sopprimere le attività simili alle metalloproteasi, che potrebbero includere le funzioni di Vrho. MG-132 interrompe le attività del proteasoma e della proteasi modificando i residui di treonina del sito attivo, un processo che può inibire la funzione di proteasi di Vrho. L'inibizione irreversibile della funzione proteolitica proteasomica da parte della lattacistina avrebbe un effetto simile su Vrho se il suo meccanismo proteolitico è simile a quello del proteasoma. Lo spettro di inibizione dell'aprotinina, pur concentrandosi principalmente sugli enzimi simili alla tripsina, si estenderebbe a Vrho. Marimastat, in quanto inibitore di metalloproteasi ad ampio spettro, può ostacolare Vrho legandosi a qualsiasi potenziale dominio metalloproteasico della proteina. Ilomastat, un altro inibitore della metalloproteasi, inibirebbe Vrho sequestrando lo ione zinco nel sito attivo della metalloproteasi, supponendo che l'attività di Vrho dipenda da tale ione metallico. La calpeptina, mirando alla calpaina o a proteasi simili dipendenti dal calcio, inibirebbe Vrho. Infine, CA-074 inibisce selettivamente le cisteina-proteasi simili alla catepsina B, il che si estenderebbe a Vrho, limitandone la capacità proteolitica.