Vmn2r9 Attivatori

Gli attivatori Vmn2r9 comuni includono, ma non solo, cloruro di calcio anidro CAS 10043-52-4, forskolina CAS 66575-29-9, isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, acido L-glutammico CAS 56-86-0 e istamina, base libera CAS 51-45-6.

Gli attivatori chimici di Vmn2r9 possono coinvolgere una serie di meccanismi di segnalazione intracellulare per ottenere l'attivazione della proteina. Il cloruro di calcio, ad esempio, aumenta direttamente i livelli di calcio intracellulare, fondamentale per avviare le vie di segnalazione calcio-dipendenti che portano all'attivazione di Vmn2r9. Analogamente, il glutammato, attraverso la sua azione sui recettori metabotropici del glutammato, e l'istamina, attraverso i recettori H1, promuovono entrambi il rilascio di calcio dai depositi intracellulari attivando la via della fosfolipasi C (PLC) e aumentando la produzione di inositolo trifosfato (IP3) e diacilglicerolo (DAG). L'aumento della concentrazione di calcio è un effetto a valle comune che funge da mediatore critico per l'attivazione di Vmn2r9.

Parallelamente, forskolina, isoproterenolo, serotonina e dopamina attivano tutti Vmn2r9 aumentando i livelli di adenosina monofosfato ciclico (cAMP), sebbene attraverso recettori e vie distinte. La forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi, che converte l'ATP in cAMP, mentre l'isoproterenolo agisce attraverso i recettori beta-adrenergici, la serotonina attraverso i recettori 5-HT e la dopamina attraverso i propri recettori accoppiati a proteine G per attivare analogamente l'adenilato ciclasi. L'aumento dei livelli di cAMP attiva successivamente la protein chinasi A (PKA), che fosforila le proteine bersaglio che contribuiscono all'attivazione di Vmn2r9. Anche l'adenosina trifosfato (ATP) svolge un ruolo legandosi ai recettori purinergici e influenzando i canali ionici o le vie di segnalazione accoppiate a proteine G, culminando in cambiamenti che facilitano l'attivazione di Vmn2r9. Altre sostanze chimiche come la nicotina, che ha come bersaglio i recettori nicotinici dell'acetilcolina, l'acetilcolina e il carbacholo, che agiscono sui recettori muscarinici dell'acetilcolina, e la noradrenalina, che coinvolge i recettori adrenergici alfa-1, convergono tutte verso risultati simili: alterare i livelli di calcio intracellulare o di cAMP, portando all'attivazione di Vmn2r9 attraverso le rispettive vie di segnalazione.