Vmn2r67 Attivatori

I comuni attivatori di Vmn2r67 includono, ma non solo, il fluoruro di sodio CAS 7681-49-4, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9 e l'istamina, base libera CAS 51-45-6.

Gli attivatori chimici di Vmn2r67 possono avviare una serie di vie di segnalazione intracellulare che portano all'attivazione della proteina. Il fluoruro di sodio agisce aumentando lo scambio di GDP con GTP sulle subunità alfa delle proteine G. Questa attività attiva i recettori accoppiati alle proteine G. Questa attività attiva efficacemente i recettori accoppiati a proteine G (GPCR), che a loro volta possono attivare Vmn2r67. La forskolina agisce con un meccanismo più diretto, stimolando l'adenilil ciclasi per aumentare i livelli di cAMP all'interno della cellula. L'aumento di cAMP porta all'attivazione della protein chinasi A (PKA), che fosforila e attiva Vmn2r67. Analogamente, anche l'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, aumenta il cAMP intracellulare attivando l'adenililciclasi, attivando la PKA e quindi Vmn2r67. L'istamina e l'acetilcolina si legano ai rispettivi GPCR dell'istamina e dell'acetilcolina muscarinica, dando inizio a cascate di segnalazione a valle che coinvolgono la fosfolipasi C (PLC), che produce inositolo trisfosfato (IP3) e diacilglicerolo (DAG), aumentando il calcio intracellulare e attivando la protein chinasi C (PKC), che porta all'attivazione di Vmn2r67.

D'altra parte, la ionomicina agisce facilitando il rilascio di calcio dai depositi intracellulari, aumentando i livelli di calcio citosolico, che può attivare Vmn2r67 attraverso chinasi sensibili al calcio. Il glutammato e l'acido cainico agiscono attraverso i recettori del glutammato; i recettori metabotropici del glutammato per il glutammato e i recettori del cainato per l'acido cainico. Questi recettori sono collegati a chinasi intracellulari come la PKC che, all'attivazione, fosforilano Vmn2r67. La capsaicina attiva Vmn2r67 attraverso il recettore TRPV1, che consente l'afflusso di ioni calcio e attiva chinasi come la PKC. Il cloruro di alluminio, pur non essendo un ligando biologico, può perturbare gli equilibri ionici cellulari e portare indirettamente a un aumento del calcio intracellulare, attivando le chinasi che fosforilano Vmn2r67. L'adenosina e la nicotina, attraverso i rispettivi recettori adenosinici e nicotinici dell'acetilcolina, determinano cambiamenti nel flusso ionico o nei livelli di secondi messaggeri, portando all'attivazione di chinasi che fosforilano e attivano Vmn2r67.